Analoginės tabletės Vipidia

Vipidia (tabletės) Įvertinimas: 103

Gamintojas: rafinuotas
Išleidimo formos:

  • Tab. 12,5 mg, 28 vnt. Kaina nuo 973 rublių
  • Tab. 25 mg, 28 vnt. Kaina nuo 1282 rublių
Vipidijos kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Vipidia yra hipoglikeminis vaistas, kurio sudėtyje yra alogliptino. Suteikia gliukozės hemoglobino ir gliukozės kiekio sumažėjimą. Jis nurodomas 2 tipo cukrinio diabeto atveju kaip monoterapija, taip pat kartu su kitais hipoglikeminiais vaistais. Optimali dozė yra 25 mg per parą, vartojama nepriklausomai nuo valgio. Kontraindikuotinas diabetinės ketoacidozės, pirmojo tipo cukrinio diabeto, lėtinio sunkiojo širdies nepakankamumo, inkstų funkcijos ir kepenų nepakankamumo atvejais. Iš šalutinių reiškinių gali būti galvos skausmas, skausmas epigastrijoje, bėrimas, ENT organų infekcinės ligos. Vaikai iki 18 metų ir nėščios moterys nėra skiriamos dėl informacijos apie naudojimą.

Vaisto Vipidijos analogai

Analoginis pigesnis iš 863 rublių.

Gamintojas: Merck Sante SA (Prancūzija)
Išleidimo formos:

  • 500 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 110 rublių
  • 1000 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 185 rublių
„Glucophage“ kainos vaistinėse internete
Naudojimo instrukcijos

Prancūzijos vaistas, skirtas antrojo tipo diabeto gydymui. Parduodama vienoje veikliosios medžiagos tabletėje, kurioje yra nuo 500 iki 1000 mg metformino. Yra kontraindikacijų, todėl prieš vartojant Glyukofazha būtinai reikia konsultuotis su specialistu.

Analoginis pigiau nuo 182 rublių.

Gamintojas: Novartis (Šveicarija)
Išleidimo formos:

  • 50 mg tabletės, 28 vnt.; Kaina nuo 791 rublių
  • 1000 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 185 rublių
Galvus kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Galvus - tabletė, skirta 2 tipo cukrinio diabeto gydymui, remiantis 50 mg vildagliptino. Gali būti skiriama tiek kaip monoterapija, tiek kaip kombinuoto gydymo dalis, jei mityba ir mankšta neveiksminga.

Analoginis pigiau nuo 795 rublių.

Gamintojas: Hemofarm A.D. (Serbija)
Išleidimo formos:

  • Tab. 500 mg, 60 vnt. Kaina nuo 178 rublių
  • 1000 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 185 rublių
Metformino kainos vaistinėse internete
Naudojimo instrukcijos

Metforminas yra Serbijos hipoglikeminis vaistas vidaus vartojimui. Tabletėse yra ta pati veiklioji medžiaga, kurios dozė yra 500 arba 850 mg. Jis skirtas 2 tipo cukriniu diabetu (suaugusiems) gydyti, ypač nutukimo atvejais.

Analoginis daugiau nuo 799 rublių.

Gamintojas: Bristol-Myers Squibb (JAV)
Išleidimo formos:

  • 5 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 1772 rublių
  • 1000 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 185 rublių
„Angliz“ kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Ongliza yra amerikietiškas vaistas, skirtas 2 tipo cukrinio diabeto gydymui saksagliptino pagrindu, kurio dozė yra 2,5 arba 5 mg. Jis skiriamas be fizinio krūvio ir dietos, siekiant pagerinti glikemijos kontrolę.

Analoginis daugiau iš 1236 rublių.

Gamintojas: Merck Sharp ir Dome (JAV)
Išleidimo formos:

  • 100 mg tabletės, 28 vnt.; Kaina nuo 2209 rublių
  • 1000 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 185 rublių
Januvia kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Januvia yra amerikietiškas vaistas diabeto gydymui. Veiklioji medžiaga: sitagliptinas (fosfato monohidrato pavidalu) 100 mg. Jis gali būti naudojamas kaip papildomas pratimas ir dieta, siekiant kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje.

Analoginis daugiau nuo 675 rublių.

Gamintojas: Beringer Ingelheim (Austrija)
Išleidimo formos:

  • 5 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 1648 rublių
  • 1000 mg tabletės, 30 vnt.; Kaina nuo 185 rublių
Trazento kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Vilkimas - Austrijos vaistas, skirtas 2 tipo cukrinio diabeto gydymui, gali būti skiriamas tiek kaip mono, tiek kaip kombinuoto gydymo dalis. Vienintelis aktyvus ingredientas kompozicijoje yra 5 mg linagliptinas. Traukinys nėra skirtas 1 tipo diabetui, nėštumo, žindymo laikotarpiu ir vaikams iki 18 metų.

Aogliptino analogai

Kaip naudotis

  • Naudodami „Analogai“, naudokite viršutiniame skydelyje esančias „Quick Search“ vaistus ir peržiūrėkite rezultatą.
  • Veikimo analogai parodė jų veikliąsias medžiagas.
  • Visų analogų (turinčių tą pačią veikliąją medžiagą) sąrašas pateikiamas preparatams su veikliąja medžiaga.
  • Daugeliui vaistų Maskvoje yra įvairių vaistinių.

Kodėl reikia ieškoti analogų

  • Medicininė internetinė paslauga skirta optimaliam narkotikų pakeitimui.
  • Raskite brangius narkotikus.
  • Vaistams, kuriuose nėra pilnų analogų, žr. Panašiausių naudojamų vaistų sąrašą.
  • Jei esate profesionalus, dirbtinio intelekto pagalba padės pasirinkti gydymą.

Vaistas "Alogliptinas": 2 vaistai, kuriuose jis yra įtrauktas (pigiausias - Vipidia 1003-1324-13); 30 analogų veikiantys, labiausiai panašūs - glargino insulinas + liksisenatidas

Trumpa informacija apie įrankį

Galimi vaisto "Alogliptin" pakaitalai

Aogliptinas yra dalis

Analogai veiklai

„Cyberis“ privalumas yra universalumas, kurio dėka jis gali pasirinkti analogus bet kuriam vaistui. Dirbtinis intelektas analizuoja indikacijas, kontraindikacijas, komponentus, farmakologines grupes, taip pat informaciją apie praktinį narkotikų vartojimą ir pateikia geriausius pakaitalus, kurių procentas yra panašus.
Ne visuomet yra visapusiškų vaistų analogų, todėl jų vartojimas ne visada yra galimas dėl pavojingų vaistų sąveikos. Todėl būtina naudoti tik panašius vaistus, kartais net iš skirtingų farmakologinių grupių.

Aogliptinas - naudojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos ir išsiskyrimo formos (12,5 mg ir 25 mg tabletės) vaistai nuo insulino nepriklausomam 2 tipo diabetui gydyti suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu. Sudėtis

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto Alogliptin naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat medicinos ekspertų nuomonės apie Alogliptino vartojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Alogliptino analogai esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas nuo insulino nepriklausomo 2 tipo cukrinio diabeto gydymui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis.

Aogliptinas yra hipoglikeminis vaistas, stiprus ir labai selektyvus dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) inhibitorius. Jo selektyvumas DPP-4 yra daugiau nei 10 000 kartų didesnis už jo poveikį kitiems susijusiems fermentams, įskaitant DPP-8 ir DPP-9. DPP-4 yra pagrindinis fermentas, susijęs su greitu inkretino šeimos hormonų: gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) ir nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido (HIP) naikinimu.

Inkretinų šeimos hormonai išsiskiria į žarnyną, jų koncentracija didėja, atsižvelgiant į maisto suvartojimą. GLP-1 ir HIP padidina insulino sintezę ir jo sekreciją kasos beta ląstelėse. GLP-1 taip pat slopina gliukagono sekreciją ir sumažina gliukozės gamybą kepenyse. Todėl, didinant inkretinų koncentraciją, alogliptinas padidina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją ir sumažina gliukagono sekreciją, padidindama gliukozės koncentraciją kraujyje. Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu su hiperglikemija, šie insulino ir gliukagono sekrecijos pokyčiai sąlygoja HcA1C glikozės koncentracijos sumažėjimą ir gliukozės koncentracijos sumažėjimą plazmoje tiek po valgio, tiek po valgio (po valgymo).

Sudėtis

Aogliptino + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Alogliptino farmakokinetika yra panaši į sveikų asmenų ir 2 tipo cukriniu diabetu sergančius pacientus. Absoliutus alogliptino biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Vienu metu vartojant daug riebalų turinčios dietos, alogliptino farmakokinetika nepaveikta, todėl ją galima vartoti neatsižvelgiant į suvartojimą. Su plazmos baltymais susijungia maždaug 20-30%. Nei sveikiems savanoriams, nei pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, po kartotinio vartojimo kliniškai reikšminga alogliptino kumuliacija nebuvo. Vaistas nėra intensyviai metabolizuojamas, nuo 60 iki 70% alogliptino išsiskiria nepakitę per inkstus.

Indikacijos

  • nuo insulino nepriklausomas 2 tipo cukrinis diabetas suaugusiesiems, siekiant pagerinti glikemijos kontrolę su neefektyvia dieta ir fizine veikla: kaip monoterapija arba kartu su kitais geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ar insulinu.

Išleidimo formos

Tabletės, padengtos 12,5 mg ir 25 mg.

Vartojimo instrukcija ir dozavimo režimas

Alogliptinas gali būti vartojamas nepriklausomai nuo valgio. Tabletes reikia nuryti visą, o ne skystą, spaustą vandenį.

Rekomenduojama alogliptino dozė yra 25 mg vieną kartą per parą monoterapijoje arba be metformino, tiazolidindiono, sulfonilkarbamido darinių arba insulino arba kaip trijų komponentų derinys su metforminu, tiazolidindionu arba insulinu.

Jei pacientas praleidžia Alogliptiną, jis turi praleisti praleistą dozę kuo greičiau. Tą pačią dieną nevartokite dvigubos vaisto dozės.

Skiriant Alogliptiną, be metformino arba tiazolidindiono, paskutinių vaistų dozė turi likti nepakitusi.

Derinant alogliptino vaistą su sulfonilurėjos dariniu arba insulinu, pastarosios dozė turėtų būti sumažinta, kad sumažėtų hipoglikemijos rizika.

Atsižvelgiant į hipoglikemijos riziką, reikia skirti atsargumo priemonių, skiriant trijų komponentų Alogliptin ir metformino bei tiazolidindiono derinį. Hipoglikemijos atveju galima apsvarstyti galimybę sumažinti metformino arba tiazolidindiono dozę.

Alogliptino veiksmingumas ir saugumas, vartojamas kartu su metforminu ir sulfonilkarbamido dariniu, nėra tiriamas.

Šalutinis poveikis

  • galvos skausmas;
  • skausmas;
  • gastroezofaginio refliukso liga;
  • ūminis pankreatitas (kasos uždegimas);
  • kepenų funkcijos sutrikimas, įskaitant kepenų nepakankamumą;
  • niežulys, bėrimas;
  • eksfoliacinės odos ligos, įskaitant Stevenso ir Džonsono sindromą;
  • angioedema, dilgėlinė;
  • viršutinių kvėpavimo takų infekcija, nazofaringitas;
  • padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksinę reakciją.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas alogliptinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, arba sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos bet kuriam DPP-4 inhibitoriui, įskaitant anafilaksines reakcijas, anafilaksinį šoką ir angioedemą;
  • 1 tipo diabetas;
  • diabetinė ketoacidozė;
  • lėtinis širdies nepakankamumas;
  • sunkus kepenų nepakankamumas (daugiau kaip 9 balai Child-Pugh skalėje), nes trūksta klinikinių duomenų apie naudojimą;
  • sunkus inkstų nepakankamumas;
  • nėštumo (dėl klinikinių duomenų apie paraišką trūkumo);
  • žindymo laikotarpis (dėl klinikinių duomenų apie paraišką trūkumo);
  • vaikams ir paaugliams iki 18 metų (dėl klinikinių duomenų apie paraišką trūkumo).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Alogliptino vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais neturėjo tiesioginio ar netiesioginio neigiamo vaisto poveikio reprodukcinei sistemai. Tačiau, kaip atsargumo priemonė, vaisto vartojimas Alogliptinas nėštumo metu yra kontraindikuotinas.

Nežinoma, ar alogliptinas išsiskiria į motinos pieną. Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais parodė, kad jis išsiskiria su motinos pienu, todėl negalima atmesti šalutinio poveikio pavojaus kūdikiams. Šiuo atžvilgiu vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Naudoti vaikams

Dėl nepakankamų klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą jaunesniems kaip 18 metų vaikams draudžiama.

Vartojimas senyviems pacientams

Pacientams, kurių amžius virš 65 metų, dozės koreguoti nereikia. Nepaisant to, dozė turi būti ypač kruopščiai parenkama dėl to, kad šioje pacientų grupėje gali sumažėti inkstų funkcija.

Specialios instrukcijos

Vartojant ūminį pankreatitą, jį reikia vartoti atsargiai; pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas; derinyje su sulfonilkarbamido dariniu arba insulinu; trijų komponentų derinyje su metforminu ir tiazolidindionu.

Siekiant sumažinti hipoglikemijos riziką, rekomenduojama sulfonilkarbamido, insulino arba pioglitazono (tiazolidindiono) ir metformino derinio mažinti, vartojant jį kartu su Alogliptin.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, reikia koreguoti alogliptino dozę, todėl prieš gydymą ir periodiškai rekomenduojama įvertinti inkstų funkciją.

DPP-4 inhibitorių vartojimas susijęs su galimu ūminio pankreatito atsiradimo pavojumi. Pacientus reikia informuoti apie būdingus ūminio pankreatito simptomus: nuolatinį sunkų pilvo skausmą, kuris gali spinduliuoti atgal. Jei įtariate, kad atsiranda ūminis pankreatitas, Alogliptinas turi būti nutrauktas ir turėtų būti atitinkamai ištirtas.

Gydant kepenų funkcijos sutrikimu, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą alogliptinu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Aogliptinas neturi arba turi mažai įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Tačiau, vartojant vaistą kartu su kitais hipoglikeminiais vaistais (sulfonilkarbamido dariniais, insulinu ar kombinuotu gydymu pioglitazonu ir metforminu), reikia atsižvelgti į hipoglikemijos riziką, o vairuojant transporto priemones ir mechanizmus reikia būti atsargiems.

Narkotikų sąveika

Kitų vaistų poveikis alogliptinui

Aogliptinas daugiausia išsiskiria iš organizmo nepakitusio inkstų pavidalu ir šiek tiek metabolizuojamas citochromo CYP450 fermentų sistemoje.

Atliekant sąveiką su kitais vaistais alogliptino farmakokinetikai, šie vaistai neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio: gemfibrozilis (CYP2C8 / 9 inhibitorius), flukonazolas (CYP2C9 inhibitorius), ketokonazolas (CYP3A4 inhibitorius), ciklosporinas (P-glikoproteino inhibitorius), ciklosporino inhibitorius (P-glikoproteino inhibitorius), ciklosporino inhibitorius (CYP3A4 inhibitorius), ciklosporino inhibitorius (CYP3A4 inhibitorius) glikozidazė, digoksinas, metforminas, cimetidinas, pioglitazonas arba atorvastatinas.

Alogliptino poveikis kitiems vaistams

Tyrimai in vitro parodė, kad alogliptinas neslopina ir nesukelia CYP450 izofermentų koncentracijose, gautose vartojant alogliptiną rekomenduojama 25 mg doze. Nėra tikėtinos sąveikos su CYP450 izofermentais ir jų nenustatyta.

Tyrimai in vitro parodė, kad alogliptinas nėra nei anijoną pernešančių baltymų izoformų (OAT1, OAT3 ir OCT2) substratas, nei inhibitorius. Be to, klinikinių tyrimų duomenys nerodo sąveikos su P-glikoproteino inhibitoriais ar substratais.

Klinikinių sąveikos su kitais vaistais tyrimų metu alogliptinas neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų farmakokinetikai: kofeino, (R) - ir (S) -arfarino, pioglitazono, glibenklamido, tolbutamido, dekstrometorfano, atorvastatino, midazolamo, geriamojo kontraceptivtivo, jūsų contrativtivv, jūsų sutarčių. etinilestradiolis), digoksinas, feksofenadinas, metforminas arba cimetidinas. Remiantis šiais duomenimis, alogliptinas neslopina citochromo CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glikoproteino ir OCT2 izofermentų.

Sveikiems savanoriams, vartojantiems varfariną, aogliptinas neturėjo įtakos protrombino indeksui ar tarptautiniam normalizuotam santykiui (MHO).

Vartojant alogliptiną kartu su metforminu arba pioglitazonu (tiazolidindionu) arba alfa glikozidazės inhibitoriumi arba glibenklamidu (sulfonilkarbamido dariniu), kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nenustatyta.

Vaisto Alogliptino analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

Alogliptino vaisto analogai, skirti gydomam poveikiui (nuo insulino priklausomo cukrinio diabeto gydymo priemonė):

  • Avandamet;
  • Adebitas;
  • Amalvija;
  • Antidiabas;
  • Arfazetinas;
  • Bagomet;
  • Betanazas;
  • Biosulinas R;
  • Viktoza;
  • Vipidija;
  • Galvus;
  • Gensulinas;
  • Glibenese;
  • Glibenklamidas;
  • Glidiab;
  • Glimekombas;
  • Gliforminas;
  • Gliukozė;
  • Glucophage;
  • Glurenorm;
  • Guaremas;
  • Daonil;
  • Jardinai;
  • Diabeton;
  • Diabresidas;
  • Diastabol;
  • Insulinas C;
  • Levemir;
  • Lixumia;
  • Listata;
  • Maniglide;
  • Maninilas;
  • Metthogamma;
  • Metforminas;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsotenas;
  • Pankragen;
  • Pensulinas;
  • Poglaras;
  • Predianas;
  • Prezartanas;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Saxenda;
  • Silubinas;
  • Sinjardi;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Telzap;
  • Telsartanas;
  • Traukos;
  • Traykor;
  • Truliškumas;
  • Ultrathard;
  • Formetinas;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamidas;
  • Humalog;
  • CigaPan;
  • Erbisol;
  • Euglucon;
  • Sausio;
  • Janumet Long.

Atsiliepimai iš endokrinologo

Pacientų, sergančių cukriniu diabetu, atranka ne visada lengva. Tarp savo diabetikų yra tokių, kurie yra vieni Alogliptinas, ir tie, kurie jį gauna kartu su insulinu ar kitais hipoglikeminiais vaistais. Ypač patenkinti yra tie pacientai, kuriems reikia vienos 25 mg alogliptino tabletės per parą, nes tai yra labai patogus gydymas. Vaistas cukraus kiekį kraujyje palaiko visą dieną. Vaistas yra gerai toleruojamas, nėra beveik jokių šalutinių poveikių. Žinoma, atsitinka, kad pacientai skundžiasi galvos skausmu ar pilvo skausmu. Tačiau norėčiau teigti, kad tai yra nepageidaujamos reakcijos į Alogliptiną. Beveik visi diabetikai turi tokias ligas, kurios gali sukelti tokį skausmą.

Alogliptin :: Instrukcijos, apžvalgos, analogai, kaina

Rusijos vardas

Lotynų kalbos pavadinimas Alogliptin

Bendroji formulė

Aogliptino medžiagos farmakologinė grupė

Hipoglikeminės sintetinės ir kitos priemonės

CAS kodas

Prekybos pavadinimas:

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

Plėvele dengtos tabletės

Sudėtis

Vienoje 12,5 mg tabletėje yra
Veiklioji medžiaga:
alogliptino benzoatas - 17 mg (pagal alogliptiną - 12,5 mg).
Pagalbinės medžiagos:
Branduolis: 96,7 mg manitolis, 22,5 mg mikrokristalinė celiuliozė, 4,5 mg hiprolozė, natrio kroskarmeliozės 7,5 mg, magnio stearatas 1,8 mg.
Plėvelės danga: 2910 hipromeliozė 5,34 mg, titano dioksidas 0,6 mg, geležies dažų geltonasis oksidas 0,06 mg, makrogolio-8000 pėdsakų, pilka rašalo F1 pėdsakai 1.
1 tabletė yra 25 mg
Veiklioji medžiaga: alogliptino benzoatas - 34 mg (pagal alogliptiną -25 mg).
Pagalbinės medžiagos:
Branduolis: 79,7 mg manitolis, 22,5 mg mikrokristalinė celiuliozė, 4,5 mg hiprolozė, natrio kroskarmeliozės 7,5 mg, magnio stearatas 1,8 mg.
Plėvelės danga: 2910 hipromeliozė 5,34 mg, titano dioksidas 0,6 mg, raudonasis raudonasis oksidas 0,06 mg, makrogolio-8000 pėdsakų, pilka rašalo F1 pėdsakai 1.

Aprašymas
Dozavimas 12,5 mg
Ovalios abipus išgaubtos tabletės, plėvele dengtos geltonos, rašalu užrašytos "SO" ir "ALG-12.5" vienoje pusėje.
Dozavimas 25 mg
Ovalios abipus išgaubtos tabletės, plėvele dengtos šviesiai raudonos spalvos, vienoje pusėje yra užrašai „TAK“ ir „ALG-25“.

Farmakoterapinė grupė

Hipoglikeminis agentas - dipeptidilpeptidazės-4 inhibitorius (DPP-4).

ATH kodas: А10ВН04.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Aogliptinas yra stiprus ir labai selektyvus DPP-4 inhibitorius. Jo selektyvumas DPP-4 yra daugiau nei 10 000 kartų didesnis už jo poveikį kitiems susijusiems fermentams, įskaitant DPP-8 ir DPP-9. DPP-4 yra pagrindinis fermentas, susijęs su greitu inkretino šeimos hormonų: gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) ir nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido (HIP) naikinimu.
Inkretinų šeimos hormonai išsiskiria į žarnyną, jų koncentracija didėja, atsižvelgiant į maisto suvartojimą. GLP-1 ir HIP padidina insulino sintezę ir jo sekreciją kasos beta ląstelėse. GLP-1 taip pat slopina gliukagono sekreciją ir sumažina gliukozės gamybą kepenyse. Todėl, didinant inkretinų koncentraciją, alogliptinas padidina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją ir sumažina gliukagono sekreciją, padidindama gliukozės koncentraciją kraujyje. Pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu ir hiperglikemija, šie insulino ir gliukagono sekrecijos pokyčiai sumažina glikuoto hemoglobino HbA koncentraciją.1c ir gliukozės koncentracijos plazmoje sumažėjimas tiek nevalgius, tiek po gliukozės.

Farmakokinetika
Alogliptino farmakokinetika sveikiems asmenims ir 2 tipo diabetu sergantiems pacientams yra panaši.
Siurbimas
Absoliutus alogliptino biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Vienu metu vartojant daug riebalų turinčius maisto produktus, alogliptino koncentracijos ir laiko kreivės (AUC) plotas nebuvo paveiktas, todėl jį galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Sveikiems asmenims, išgėrus vienkartinę iki 800 mg alogliptino dozę, pastebima greita vaisto absorbcija, vidutinė didžiausia koncentracija (vidutinė TC koncentracija).maks.) nuo 1 iki 2 valandų nuo priėmimo.
Nei sveikiems savanoriams, nei pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, po pakartotinio vartojimo kliniškai reikšmingos alogliptino kumuliacijos nebuvo.
Alogliptino AUC proporcingai didėja, kai dozė yra nuo 6,25 mg iki 100 mg. Alogliptino AUC kintamumas tarp pacientų yra mažas (17%). AUC (O-inf) alogliptinas po vienkartinės dozės buvo panašus į AUC (0-24) po to, kai buvo vartojama ta pati dozė vieną kartą per parą 6 dienas. Tai rodo laiko priklausomybės nuo alogliptino kinetikos nebuvimą po pakartotinio vartojimo.
Platinimas
Po vienkartinės alogliptino injekcijos 12,5 mg dozės sveikiems savanoriams, pasiskirstymo tūris galutinėje fazėje buvo 417 litrai, o tai rodo, kad alogliptinas gerai pasiskirsto audiniuose. Ryšys su plazmos baltymais yra maždaug 20-30%.
Metabolizmas
Aogliptinas nėra intensyviai metabolizuojamas, nuo 60 iki 70% alogliptino išsiskiria nepakitę per inkstus.
Po įvedimo 14 C žymėtoje alogliptino buvo nustatyti du pagrindiniai metabolitai: N-demetilintas alogliptinas, MI (99%) ir in vivo sąlygomis arba mažais kiekiais, arba visai ne chiralinio transformavimo metu (8) -enantiomeryje. (8) vartojant alogliptiną terapinėse dozėse, (8) -enantiomero nėra.
Pašalinimas
Išgėrus 14 C ženklu pažymėtas alogliptinas 76% viso radioaktyvumo išsiskiria pro inkstus ir 13% - žarnyne. Vidutinis alogliptino inkstų klirensas (170 ml / min.) Yra didesnis už vidutinį glomerulų filtracijos greitį (apie 120 ml / min.), O tai rodo, kad alogliptinas iš dalies išsiskiria dėl aktyvaus inkstų ekskrecijos. Vidutinis alogliptino pusinės eliminacijos periodas (T½) yra maždaug 21 val.
Farmakokinetika tam tikrose pacientų grupėse
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas
Alogliptino 50 mg per parą tyrimas buvo atliktas pacientams, kurių kepenų nepakankamumas buvo nevienodas. Į tyrimą įtraukti pacientai buvo suskirstyti į 4 grupes pagal Cockroft-Gault formulę: pacientai, kuriems nustatytas lengvas (kreatinino klirensas nuo 50 iki 80 ml / min.), Vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas nuo 30 iki 50 ml / min.) Ir sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), taip pat pacientai, kuriems yra lėtinio inkstų nepakankamumas, kuriems reikia hemodializės.
Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas, alogliptino AUC padidėjo maždaug 1,7 karto, palyginti su kontroline grupe. Tačiau šis AUC padidėjimas neviršijo kontrolinės grupės tolerancijos, todėl šių pacientų dozės koreguoti nereikia (žr. Dozavimas ir skyrimas). Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, alogliptino AUC padidėjo maždaug du kartus, palyginti su kontroline grupe. Ligoniams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, taip pat pacientams, kurių lėtinio inkstų nepakankamumas buvo galutinio etapo metu,, palyginti su kontroline grupe, pastebėtas maždaug keturis kartus padidėjęs AUC. (Pacientai, kuriems yra galutinės inkstų ligos stadija, hemodializuojama iš karto po to, kai buvo imtasi alogliptino. 3 valandų dializės metu iš organizmo buvo pašalinta apie 7% dozės.)
Taigi, norint pasiekti terapinę alogliptino koncentraciją plazmoje, panašiai kaip pacientams, kuriems yra normali inkstų funkcija, pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, reikia koreguoti dozę (žr. Dozavimas ir skyrimas). Aogliptinas nerekomenduojamas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, taip pat su inkstų nepakankamumu, kuriems reikalinga hemodializė.
Pacientai, kurių kepenų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu AUC ir Cmaks. Alohliptinas sumažėja atitinkamai maždaug 10% ir 8%, palyginti su pacientais, kuriems yra normali kepenų funkcija. Šios vertės nėra kliniškai reikšmingos. Taigi vaisto dozės koregavimas su lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (nuo 5 iki 9 taškų Child-Pugh skalėje) nėra būtinas. Nėra klinikinių duomenų apie alogliptino vartojimą pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau kaip 9 taškai Child-Pugh skalėje, žr. Dozavimas ir skyrimas).
Kitos pacientų grupės
Alogliptino farmakokinetiniams rodikliams kliniškai reikšmingo poveikio neturėjo amžius (65–81 metų), lytis, rasė, pacientų kūno svoris. Vaisto dozės koreguoti nereikia (žr. Dozavimas ir skyrimas).
Vaikų iki 18 metų farmakokinetika netirta.

Naudojimo indikacijos

2 tipo cukrinis diabetas, siekiant pagerinti glikemijos kontrolę, kai dietos terapija ir fizinis aktyvumas neveiksmingas:
suaugusiesiems, kaip monoterapija, kartu su kitais geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais arba insulinu.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas alogliptinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, arba sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos bet kuriam DPP-4 inhibitoriui, įskaitant anafilaksines reakcijas, anafilaksinį šoką ir angioedemą;
  • 1 tipo diabetas;
  • diabetinė ketoacidozė;
  • lėtinis širdies nepakankamumas (III-IV funkcinė klasė pagal Niujorko širdies asociacijos lėtinės širdies nepakankamumo funkcinę klasifikaciją);
  • sunkus kepenų nepakankamumas (daugiau kaip 9 balai Child-Pugh skalėje), nes trūksta klinikinių duomenų apie naudojimą;
  • sunkus inkstų nepakankamumas;
  • nėštumo, žindymo laikotarpis - dėl klinikinių duomenų apie paraišką trūkumo;
  • Vaikai iki 18 metų - dėl klinikinių duomenų apie paraišką trūkumo.

Atsargiai
Ūminis pankreatitas anamnezėje (žr. Specialiąsias instrukcijas).
Pacientai, kurių inkstų nepakankamumas yra vidutinio sunkumo (žr. Specialiąsias instrukcijas).
Kartu su sulfonilkarbamido dariniu arba insulinu (žr. Specialiąsias instrukcijas).
Trijų komponentų Vipidium derinio su metforminu ir tiazolidindionu priėmimas (žr. Specialiąsias instrukcijas).

Naudoti nėštumo ir žindymo metu

Nėra atlikta alogliptino vartojimo nėščioms moterims tyrimų. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio alogliptino poveikio reprodukcinei sistemai nenustatė. Tačiau, kaip atsargumo priemonė, vaisto Vipidia vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas.
Duomenų apie alogliptino patekimą į motinos pieną žmonėms nėra. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad alogliptinas prasiskverbia į motinos pieną, todėl negalima atmesti šalutinio poveikio pavojaus kūdikiams. Šiuo atžvilgiu vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną.
Rekomenduojama Vipidia dozė yra 25 mg vieną kartą per parą monoterapijoje arba be metformino, tiazolidindiono, sulfonilkarbamido darinio arba insulino arba kaip trijų komponentų derinys su metforminu, tiazolidindionu arba insulinu. Vaistas Vipidia gali būti vartojamas nepriklausomai nuo valgio. Tabletes reikia nuryti visą, o ne skystą, spaustą vandenį.
Jei pacientas praleidžia Vipidia, jis turi praleisti praleistą dozę kuo greičiau. Negalima vartoti dvigubos Vipidia dozės tą pačią dieną.
Skiriant vaistus Vipidiya be metformino arba tiazolidindiono, naujausių vaistų dozė turėtų likti nepakitusi.
Derinant vaisto Vipidiya su sulfonilurėjos dariniu arba insulinu, pastarosios dozė turėtų būti sumažinta, kad sumažėtų hipoglikemijos rizika. Atsižvelgiant į hipoglikemijos riziką, skiriant vaisto Vipidia trijų komponentų derinį su metforminu ir tiazolidindionu, reikia atsargiai. Hipoglikemijos atveju galima apsvarstyti galimybę sumažinti metformino arba tiazolidindiono dozę. Alogliptino veiksmingumas ir saugumas, vartojamas kartu su metforminu ir sulfonilkarbamido dariniu, nėra tiriamas.
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas
Pacientai, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas nuo> 50 iki 30)
Dažnai: >1/100, 1/1000 1/10 000

Alogliptinas (alogliptinas)

Turinys

Rusijos vardas

Lotynų kalbos pavadinimas Alogliptin

Cheminis pavadinimas

Bendroji formulė

Aogliptino medžiagos farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Medžiagos savybės Alogliptinas

Hipoglikeminis agentas, DPP-4 inhibitorius.

Aogliptino benzoatas yra baltas arba beveik baltas kristalinis miltelis, turintis vieną asimetrinį anglies atomą aminopiperidino fragmente. Tirpsta dimetilsulfokside, mažai tirpsta vandenyje ir metanolyje, šiek tiek tirpsta etanolyje ir labai silpnai tirpsta oktanolyje ir izopropilo acetate. Molekulinė masė yra 461,51 Da.

Farmakologija

Aogliptinas yra stiprus ir labai selektyvus DPP-4 inhibitorius. Jo selektyvumas DPP-4 yra daugiau nei 10 000 kartų didesnis už jo poveikį kitiems susijusiems fermentams, įskaitant DPP-8 ir DPP-9. DPP-4 yra pagrindinis fermentas, susijęs su greitu inkretino šeimos hormonų: GLP-1 ir HIP, naikinimu.

Inkretinų šeimos hormonai išsiskiria į žarnyną, jų koncentracija didėja, atsižvelgiant į maisto suvartojimą. GLP-1 ir HIP padidina insulino sintezę ir jo sekreciją kasos beta ląstelėse. GLP-1 taip pat slopina gliukagono sekreciją ir sumažina gliukozės gamybą kepenyse. Todėl, didinant inkretinų koncentraciją, alogliptinas didina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją ir sumažina gliukagono sekreciją esant padidėjusioms gliukozės koncentracijoms kraujyje. Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir hiperglikemija, šie insulino ir gliukagono sekrecijos pokyčiai lemia glikuoto hemoglobino (HbA) koncentracijos sumažėjimą.1s) ir gliukozės koncentracijos plazmoje sumažėjimas tiek nevalgius, tiek po gliukozės.

Alogliptino farmakokinetika yra panaši sveikiems asmenims ir pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.

Absoliutus alogliptino biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Vienu metu vartojant daug riebalų turinčio dietos, alogliptino AUC neveikia, todėl jį galima vartoti neatsižvelgiant į valgį. Sveikiems asmenims, išgėrus iki 800 mg alogliptino, išgėrus vidutinį C vidurkį, pastebėta greita absorbcija.maks nuo 1 iki 2 valandų nuo priėmimo.

Nei sveikiems savanoriams, nei II tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams po pakartotinio vartojimo kliniškai reikšmingo alogliptino kaupimosi nebuvo.

Alogliptino AUC proporcingai didėja, kai dozė yra nuo 6,25 iki 100 mg. Alogliptino AUC kintamumas tarp pacientų yra mažas (17%). AUC 0 - inf Alogliptinas po vienkartinės dozės buvo panašus į AUC 0–24 vieną kartą per parą 6 dienas. Tai rodo, kad po pakartotinio vartojimo alogliptino kinetikoje nėra laiko priklausomybės.

Po vienkartinės intraveninės alogliptino dozės 12,5 mg dozės sveikiems savanoriams Vd galutinėje fazėje buvo 417 l, o tai rodo, kad alogliptinas gerai pasiskirsto audiniuose. Ryšys su plazmos baltymais yra maždaug 20–30%.

Aogliptinas nėra intensyviai metabolizuojamas, nuo 60 iki 70% alogliptino išsiskiria nepakitę per inkstus.

Po 14 C žymėto alogliptino, buvo nustatyti du pagrindiniai metabolitai: N-demetilintas alogliptinas, M1 (99%) ir in vivo sąlygomis arba mažais kiekiais, arba visai ne chiraliniu būdu transformuojant į (S) -enantiomerą. Vartojant alogliptiną terapinėse dozėse, (S) -enantiomero nėra.

Išgėrus 14 C žymėto alogliptino, 76% viso radioaktyvumo išsiskiria pro inkstus ir 13% - žarnyne. Vidutinis alogliptino inkstų klirensas (170 ml / min.) Yra didesnis už vidutinį GFR (apie 120 ml / min.), O tai rodo, kad alogliptinas iš dalies išsiskiria dėl aktyvaus inkstų ekskrecijos. Vidutinis terminalas T1/2 Alogliptinas yra maždaug 21 val.

Pasirinktos pacientų grupės

Inkstų nepakankamumas. Alogliptino 50 mg per parą tyrimas buvo atliktas pacientams, kurių kepenų nepakankamumas buvo nevienodas. Į tyrimą įtraukti pacientai buvo suskirstyti į 4 grupes pagal Cockroft-Gault formulę: pacientai, kuriems nustatytas lengvas (K kreatininas nuo 50 iki 80 ml / min.), Vidutinio sunkumo (K kreatininas nuo 30 iki 50 ml / min) ir sunkus inkstų nepakankamumas. (Cl kreatininas mažesnis nei 30 ml / min.), Taip pat pacientai, turintys galutinės stadijos CRF, kuriems reikia hemodializės.

Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas, alogliptino AUC padidėjo maždaug 1,7 karto, palyginti su kontroline grupe. Tačiau šis AUC padidėjimas neviršijo kontrolinės grupės tolerancijos ribų, todėl šių pacientų dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, alogliptino AUC padidėjo maždaug du kartus, palyginti su kontroline grupe. Ligoniams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, taip pat pacientams, kuriems buvo galutinės stadijos CRF, pastebėtas maždaug keturis kartus padidėjęs AUC, lyginant su kontroline grupe. Pacientams, kuriems yra galutinės inkstų ligos stadija, po alogliptino vartojimo iškart buvo skiriama hemodializė. 3 valandų dializės metu iš organizmo pašalinta apie 7% dozės.

Taigi, norint pasiekti terapinę alogliptino koncentraciją plazmoje, panašiai kaip pacientams, kuriems yra normali inkstų funkcija, pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, būtina koreguoti dozę. Aogliptino nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, taip pat pacientams, kurių inkstų liga yra hemodializuojama.

Kepenų nepakankamumas. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu AUC ir Cmaks Pacientams, kuriems yra normali kepenų funkcija, alogliptinas sumažėja atitinkamai maždaug 10 ir 8%, palyginti su šiais rodikliais. Šie rodikliai nėra kliniškai reikšmingi. Taigi, dozės koregavimas su lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (nuo 5 iki 9 taškų Child-Pugh skalėje) nėra būtinas. Nėra klinikinių duomenų apie alogliptino vartojimą pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau kaip 9 taškai Child-Pugh skalėje).

Kitos pacientų grupės. Alogliptino farmakokinetiniams rodikliams kliniškai reikšmingo poveikio neturėjo amžius (65–81 metų), lytis, rasė, pacientų kūno svoris. Dozės koreguoti nereikia.

Vaikų iki 18 metų farmakokinetika netirta.

Cheminė medžiaga Alogliptin

2 tipo cukrinis diabetas, skirtas glikemijos kontrolei pagerinti, su mitybos terapijos ir pratybų neveiksmingumu suaugusiesiems kaip monoterapija, kartu su kitais geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais arba insulinu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ilogliptinui arba sunkioms padidėjusio jautrumo reakcijoms bet kuriam DPP-4 inhibitoriui, įskaitant ligonius. anafilaksinės reakcijos, anafilaksinis šokas ir angioedema; 1 tipo diabetas; diabetinė ketoacidozė; lėtinis širdies nepakankamumas (III - IV funkcinė klasė pagal funkcinę NYHA lėtinės širdies nepakankamumo klasifikaciją); sunkus kepenų nepakankamumas (daugiau kaip 9 balai Child-Pugh skalėje), nes trūksta klinikinių duomenų apie naudojimą; sunkus inkstų nepakankamumas; nėštumo, žindymo laikotarpis - dėl klinikinių duomenų apie paraišką trūkumo; iki 18 metų amžiaus - dėl klinikinių duomenų apie paraišką trūkumo.

Naudojimo apribojimai. T

Ūminis pankreatitas istorijoje (žr. „Atsargumo priemonės“); pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (žr. „Atsargumo priemonės“); derinys su sulfonilkarbamido dariniu arba insulinu (žr. „Atsargumo priemonės“); vartojant trijų komponentų alogliptino derinį su metforminu ir tiazolidindionu (žr. „Atsargumo priemonės“).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Nėra atlikta alogliptino vartojimo nėščioms moterims tyrimų. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio alogliptino poveikio reprodukcinei sistemai nenustatė. Tačiau atsargumo dėlei vartoti nėštumo metu negalima.

Duomenų apie alogliptino patekimą į motinos pieną žmonėms nėra. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad alogliptinas prasiskverbia į motinos pieną, todėl negalima atmesti šalutinio poveikio pavojaus kūdikiams. Šiuo atžvilgiu žindymo laikotarpiu vartoti draudžiama.

Nėra pakankamai duomenų apie alogliptino vartojimą nėščioms moterims, siekiant nustatyti su vaistu susijusią riziką, susijusią su apsigimimų ar persileidimo rizika. Moterims ir vaisiui kyla rizika, susijusi su blogai kontroliuojamu diabetu nėštumo metu (žr. Riziką, susijusią su motinos liga ir (arba) vaisiaus / vaisiaus rizika).

Alogliptino vartojimas nėščioms žiurkėms ir triušiams organizogenezės metu, kai ekspozicija (AUC) buvo 180 ir 149 kartus didesnė nei klinikinė 25 mg dozė, nepastebėjo neigiamo poveikio.

Foninė sunkių gimdymo defektų rizika moterims, sergančioms pregestaciniu diabetu su HbA1c Apskaičiuota, kad> 7 yra 6–10% ir HbA1c > 10 gali pasiekti 20–25%. Apskritai, JAV gyventojų atveju, apskaičiuotas pradinės rizikos lygis sunkių įgimtų apsigimimų ir persileidimo atvejų klinikiniu požiūriu nustatytu nėštumu yra atitinkamai 2–4% ir 15–20%.

Rizika, susijusi su motinos liga ir (arba) vaisiaus / vaisiaus rizika. Sunkiai kontroliuojamas diabetas nėštumo metu padidina motinos riziką, pasireiškiančią diabetinės ketoacidozės, preeklampsijos, persileidimų atsiradimo, priešlaikinio gimdymo, negyvojo vaisiaus gimdymo ir komplikacijų gimdymo metu atsiradimo metu. Prastai kontroliuojamas diabetas padidina vaisiaus riziką, pasireiškiantį įgimtų apsigimimų, negyvagimių ir sergamumo, susijusio su makrosomija, atsiradimu.

Duomenų apie alogliptino buvimą motinos piene, poveikį kūdikiui ar poveikį motinos pieno gamybai nėra. Žiurkių piene yra aogliptino. Rizika ir nauda turėtų būti vertinama atsižvelgiant į klinikinį alogliptino motinos poreikį ir galimą neigiamą poveikį krūtimi maitinamam kūdikiui.

Šalutiniai medžiagos Alogliptin poveikis

Šalutinio poveikio dažnis laikomas taip: labai dažnai - ≥1 / 10; dažnai - ≥1 / 100, 2 (49% pacientų KMI buvo ≥ 30 kg / m2), vidutinis amžius buvo 58 metai (26% pacientų ≥ 65 metų). Vidutinė alogliptino ekspozicija buvo 49 savaitės ir 3 348 pacientai buvo gydomi ilgiau nei vienerius metus.

Atliekant bendrą šių 14 kontroliuojamų klinikinių tyrimų analizę, alogliptino vartojusiems 25 mg pacientams bendras nepageidaujamų reakcijų dažnis buvo 73%, o placebo grupėje - 75%, o aktyviosios kontrolinės grupės - 70%. Apskritai gydymo nutraukimas dėl nepageidaujamų reakcijų buvo 6,8% vartojant alogliptiną 25 mg dozėje, palyginti su 8,4% placebo grupėje arba 6,2% grupės, aktyviai kontroliuojančios.

Nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios ≥ 4% pacientų, vartojusių aaloglptiną 25 mg dozėje, ir pasireiškė dažniau nei placebą vartojusiems pacientams.

Rezultatai yra tokie: šalia šalutinio poveikio pavadinimo buvo nurodyta pacientų, kuriems šis poveikis buvo nustatytas, skaičius (šio reiškinio pasireiškimo dažnis procentais nurodomas skliausteliuose), kai alogliptino buvo skiriama 25 mg (N = 6447), placebu (N = 3469) ir aktyvų kontrolę (N = 2257).

Nazofaringitas - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Galvos skausmas - 278 (4.3) / 101 (2.9) / 121 (5.4).

Pranešta apie hipoglikemijos atvejus, susijusius su gliukozės kiekiu kraujyje ir (arba) klinikiniais hipoglikemijos požymiais ir simptomais.

Monoterapijos tyrime hipoglikemijos dažnis alogliptiną vartojusiems pacientams buvo 1,5%, palyginti su 1,6% placebo grupėje. Alogliptino vartojimas kaip papildomas gydymas glibenklamidu ar insulinu nepadidino hipoglikemijos atvejų, palyginti su placebu. Monogliptino monoterapijos tyrime, lyginant su sulfonilurėjos dariniu vyresnio amžiaus pacientams, hipoglikemijos dažnis, vartojant alogliptiną, buvo 5,4%, o glipizido - 26%.

Hipoglikemijos 1 dažnis placebo ir aktyviai kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose alogliptinas buvo papildomas gydymas glibenklamidu, insulinu, metforminu, pioglitazonu arba lyginant su glipizidu ar metforminu.

Be glibenklamido (26 savaičių): 25 mg alogliptino (N = 198) ir placebo (N = 99).

Apskritai (%) - 19 (9,6) ir 11 (11,1).

Sunkus 2 (%) - 0 ir 1 (1).

Be insulino (± metformino) (26 savaitės): 25 mg alogliptino (N = 129) ir placebo (N = 129).

Apskritai (%) - 35 (27) ir 31 (24).

Sunkus 2 (%) - 1 (0,8) ir 2 (1,6).

Be metformino (26 savaičių): 25 mg alogliptino (N = 207) ir placebo (N = 104).

Apskritai (%) - 0 ir 3 (2.9).

Sunkus 2 (%) - 0 ir 0.

Be pioglitazono (± metformino arba sulfonilkarbamido darinio) (26 savaitės): 25 mg alogliptino (N = 199) ir placebo (N = 97).

Apskritai (%) - 14 (7) ir 5 (5.2).

Sunkus 2 (%) - 0 ir 1 (1).

Palyginti su glipizidu (52 savaitės): 25 mg alogliptino (N = 222) ir glipizido (N = 219).

Apskritai (%) - 12 (5.4) ir 57 (26).

Sunkus 2 (%) - 0 ir 3 (1.4).

Palyginti su metforminu (26 savaitės): 25 mg alogliptino (N = 112) ir metformino (500 mg 2 kartus per parą) (N = 109).

Apskritai (%) - 2 (1,8) ir 2 (1,8).

Sunkus 2 (%) - 0 ir 0.

Be metformino, lyginant su glipizidu (52 savaitės): 25 mg alogliptino (N = 877) ir glipizido (N = 869).

Apskritai (%) - 12 (1,4) ir 207 (23,8).

Sunkus 2 (%) - 0 ir 4 (0,5).

1 Nepageidaujamos reakcijos, atsiradusios dėl hipoglikemijos, buvo pagrįstos visais simptominės ir asimptominės hipoglikemijos pranešimais; sinchroninio gliukozės matavimo nereikia; pacientų populiacija.

2 Sunkios hipoglikemijos atvejai buvo apibrėžiami kaip epizodai, kuriems reikalinga medicininė pagalba arba pasireiškia sumažėjusiu gliukozės kiekiu arba sąmonės ar traukulių praradimu.

EXAMINE tyrime alogliptiną vartojusiems pacientams hipoglikemijos dažnis buvo 6,7%, o placebą vartojusiems pacientams - 6,5%. Sunkios nepageidaujamos reakcijos hipoglikemijos pavidalu pasireiškė 0,8% pacientų, vartojusių alogliptiną, ir 0,6% pacientų, vartojusių placebą.

Tiriant II tipo cukriniu diabetu sergančius pacientus, kuriems buvo nustatyta glikemijos kontrolė, 3,4% pacientų, vartojusių alogliptiną, ir 1,3% pacientų, vartojusių placebą, buvo sutrikusi inkstų funkcija. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo inkstų nepakankamumas (0,5% alogliptino ir 0,1% palyginimo ar placebo preparatų), kreatinino kiekio sumažėjimas (1,6% alogliptino ir 0,5% palyginimo ar placebo narkotikų). ir kreatinino kiekio kraujyje padidėjimas (0,5% alogliptino ir 0,3% palyginimo preparatų arba placebo) (žr. „Atsargumo priemonės“).

EXAMINE tyrime, kuriame dalyvavo 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems buvo didelė širdies ir kraujagyslių rizika, 23% pacientų, gydytų alogliptinu, ir 21% pacientų, vartojusių placebą, buvo nepageidaujama reakcija. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo inkstų nepakankamumas (7,7% alogliptino ir 6,7% placebo), GFR sumažėjimas (4,9% alogliptino ir 4,3% placebo grupėje) ir inkstų klirenso sumažėjimas (2 t, 2% alogliptino ir 1,8% - placebo. Taip pat buvo įvertinti laboratoriniai inkstų funkcijos rodikliai. Apskaičiuotas GFR sumažėjo 25% ar daugiau 21,1% pacientų, gydytų alohlptinu, ir 18,7% pacientų, gydytų placebu. Lėtinės inkstų ligos paūmėjimas pastebėtas 16,8% pacientų, vartojusių alogliptiną, ir 15,5% pacientų, vartojusių placebą.

Vartojant alogliptiną, buvo nustatytos šios nepageidaujamos reakcijos. Kadangi pranešimai apie šias reakcijas gaunami savanoriškai iš neapibrėžto dydžio populiacijos, paprastai neįmanoma patikimai įvertinti jų dažnumo arba nustatyti priežastinį ryšį su vaisto poveikiu.

Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, angioedemą, išbėrimą, dilgėlinę ir sunkias nepageidaujamas odos reakcijas, t Stevenso-Džonsono sindromas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, išsivysčiusi kepenų nepakankamumas, sunkus ir sutrikęs artralgija, ūminis pankreatitas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, žarnyno obstrukcija.

Sąveika

Kitų vaistų poveikis alogliptinui

Aogliptinas daugiausia išsiskiria iš organizmo nepakitusio inkstų pavidalu ir šiek tiek metabolizuojamas citochromo fermentų sistemos (CYP) P450. Atliekant sąveiką su kitais vaistais alogliptino farmakokinetikai, šios medžiagos kliniškai reikšmingos įtakos neturėjo: gemfibrozilis (CYP2C8 / 9 inhibitorius), flukonazolas (CYP2C9 inhibitorius), ketokonazolas (CYP3A4 inhibitorius), ciklosporinas (P-gp inhibitorius), α-glikoproteino inhibitorius, ciklosporino inhibitorius (P-gp inhibitorius), α-glikozės inhibitorius, digoksinas, metforminas, cimetidinas, pioglitazonas arba atorvastatinas.

Alogliptino poveikis kitiems vaistams

Tyrimai in vitro parodė, kad alogliptinas neslopina ir nesukelia CYP450 izoformų, kai koncentracija pasiekiama vartojant alogliptiną rekomenduojama 25 mg doze. Sąveika su CYP450 izoforma nėra tikėtina ir nenustatyta.

Tyrimai in vitro parodė, kad alogliptinas nėra nei OAT1, OAT3 ir OCT2 substratas, nei inhibitorius. Be to, klinikinių tyrimų duomenys nerodo sąveikos su P-gp inhibitoriais ar substratais.

Klinikinių sąveikos su kitais vaistais tyrimų metu alogliptinas neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų: kofeino, (R) - ir (S) - varfarino, pioglitazono, glibenklamido, tolbutamido, dekstrometorfano, atorvastatino, midazolamo, geriamųjų kontraceptikų farmakokinetikai. ) digoksinas, feksofenadinas, metforminas arba cimetidinas. Remiantis šiais duomenimis, alogliptinas neslopina citochromo CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp ir OCT2 izofermentų.

Sveikiems savanoriams, vartojant su varfarinu, aogliptinas neturėjo protrombino indekso ar MHO poveikio.

Vartojant alogliptiną kartu su metforminu arba pioglitazonu (tiazolidindionu) arba α-glikozidazės inhibitoriumi arba glibenklamidu (sulfonilkarbamido dariniu), kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nenustatyta.

Perdozavimas

Simptomai: didžiausia alogliptino dozė klinikiniuose tyrimuose buvo 800 mg per parą sveikiems savanoriams ir 400 mg per parą pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu 14 dienų. Tai yra 32 ir 16 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę 25 mg alogliptino. Vartojant vaistą šiose dozėse, nebuvo rimtų nepageidaujamų reiškinių.

Gydymas: perdozavus, gali būti rekomenduojamas skrandžio plovimas ir simptominis gydymas. Aogliptinas yra mažai dializuojamas. Klinikinių tyrimų metu 3 valandų dializės metu iš organizmo pašalinta tik 7% dozės. Duomenys apie peritoninės dializės alogliptino veiksmingumą nėra.

Vartojimo būdas

Atsargumo priemonės medžiagai Alogliptinas

Naudojimas su kitais hipoglikeminiais vaistais.

Siekiant sumažinti hipoglikemijos riziką, rekomenduojama sulfonilkarbamido, insulino arba pioglitazono (tiazolidindiono) ir metformino derinio dozę sumažinti kartu su alogliptinu.

Alogliptino veiksmingumas ir saugumas kartu su natrio priklausomų gliukozės transporterių 2 arba GLP analogų inhibitoriais ir trimis deriniais su metforminu ir sulfonilurėjos dariniais netirtas.

Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas (K kreatininas nuo> 50 iki ≤80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (K kreatininas nuo ≥30 iki ≤50 ml / min), dozė yra 12,5 mg vieną kartą per parą.

Alogliptino negalima skirti pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, taip pat pacientams, sergantiems galutinės stadijos CRF, kuriems reikalinga hemodializė (K 2 kreatininas), ir 4 pacientams - sunkiam inkstų nepakankamumui (GFR 2) / galutinės stadijos inkstų nepakankamumui (GFR 2). HbA sumažinimas1c, paprastai buvo panašus šiuose pacientų pogrupiuose. Bendras nepageidaujamų reakcijų dažnis buvo panašus tarp alogliptiną ar placebą vartojusių pacientų pogrupių.

EXAMINE tyrime su 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems buvo didelė širdies ir kraujagyslių rizika, 694 pacientams buvo vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, o 78 pacientams buvo sunkus inkstų nepakankamumas arba pradinės stadijos inkstų liga. Bendras nepageidaujamų reakcijų, sunkių nepageidaujamų reakcijų ir nepageidaujamų reakcijų, dėl kurių buvo nutrauktas vaistų vartojimas, dažnumas gydymo grupėse buvo panašus.

DPP-4 inhibitorių vartojimas susijęs su galimu ūminio pankreatito atsiradimo pavojumi. Apibendrinus 13 klinikinių alogliptino vartojimo tyrimų 25 mg per parą tyrime; 12,5 mg per parą; palyginamojo vaisto ir placebo, ūminio pankreatito dažnis buvo atitinkamai 3, 1, 1 arba 0 atvejų 1000 pacientų metų kiekvienoje grupėje. Pacientus reikia informuoti apie būdingus ūminio pankreatito simptomus: nuolatinį sunkų pilvo skausmą, kuris gali spinduliuoti atgal. Jei įtariate, kad atsiranda ūminis pankreatitas, alogliptinas nutraukiamas; patvirtinant ūminį pankreatitą, priėmimas neprasideda. Nėra įrodymų, ar pacientams, kuriems anamnezėje yra pankreatitas, alogliptino vartojimo metu padidėja pankreatito atsiradimo rizika. Todėl pacientams, sergantiems pankreatitu, turi būti atsargūs.

Ūminio pankreatito atsiradimas pasireiškė atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų metu ir po vaisto pateikimo į rinką. Atliekant 2-ojo tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų, sergančių glikemijos lygiu, tyrimus, 6 pacientams (0,2%), vartojusiems 25 mg alogliptino ir 2 pacientus, pranešta apie ūminį pankreatitą.

Nutukimas: laipsniai, gydymas, mityba

10 vitamino D trūkumo simptomų, kuriuos galite identifikuoti.