Amaril - oficialios naudojimo instrukcijos

INSTRUKCIJOS
dėl medicininio vaisto vartojimo (Amaryl®)

Registracijos numeris: P №015530 / 01 nuo 2004 12 04

Prekinis pavadinimas: Amaryl (Amaryl)

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas (INN): glimepiridas / glimepiridas.

Dozavimo forma: tabletės.

Sudėtis

Vienoje Amaril 1,0 mg tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga yra 1 mg glimepirido.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio krakmolo glikolatas, 25000 polividonas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, raudonasis geležies oksidas (E172).

Vienoje Amaril 2,0 mg tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga yra 2 mg glimepirido.
Papildomos medžiagos: laktozės monohidratas, natrio krakmolo glikolatas, polividonas 25000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geležies oksidas geltonas (E172), indigokarminas.

Vienoje Amaril 3,0 mg tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga yra 3 mg glimepirido.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio krakmolo glikolatas, 25000 polividonas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geležies oksidas geltonas (E172).

Vienoje Amaril 4,0 mg tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga yra 4 mg glimepirido.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio krakmolo glikolatas, 25000 polividonas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, indigokarminas.

Apibūdinimas: pailgos plokščiosios tabletės, kurių abiejų pusių rizika skiriasi, rožinė spalva su „NMK / firmos logotipu“, išgraviruota dviem pusėmis (1 mg), žalia spalva su „NMM / firmos logotipu“, graviruota dviem pusėmis (2 mg), blyški geltona spalva su graviravimo „NMN / firmos logotipu“ dviem pusėmis (3 mg) ir mėlyna spalva su graviravimu „NMO / įmonės logotipas“ dviejose pusėse (4 mg).

Farmakoterapinė grupė

Hipoglikeminis agentas, skirtas gerti III kartos sulfonilkarbamido grupei. ATH kodas: А10ВВ12.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Glimepiridas, veiklioji Amaril medžiaga, yra hipoglikeminis (hipoglikeminis) vaistas, skiriamas gerti, tai yra naujos (III) kartos sulfonilkarbamido darinys.
Glimepiridas stimuliuoja insulino sekreciją ir išsiskyrimą iš kasos beta ląstelių (kasos poveikis), pagerina periferinių audinių (raumenų ir riebalų) jautrumą savo insulino poveikiui (papildomas kasos poveikis).
Insulino išsiskyrimas
Sulfonilkarbamido dariniai reguliuoja insulino sekreciją uždarę nuo ATP priklausomus kalio kanalus, esančius kasos beta ląstelių citoplazminėje membranoje. Uždarius kalio kanalus, jie sukelia beta ląstelių depolarizaciją, kuri prisideda prie kalcio kanalų atidarymo ir kalcio suvartojimo padidėjimo į ląsteles. Glimepiridas jungiasi ir atsiskiria nuo kasos beta ląstelių baltymo (mol. 65 kD / SURX), kuris yra susijęs su ATP priklausomais kalio kanalais, bet skiriasi nuo įprastos tradicinių sulfonilkarbamido darinių (baltymų mol 140 kD). / SUR1). Šis procesas sukelia insulino išsiskyrimą eksocitoze, o išskirto insulino kokybė yra daug mažesnė nei tradicinių sulfonilkarbamidų veikloje. Mažiausiai stimuliuojantis glimepirido poveikis insulino sekrecijai kelia mažesnę hipoglikemijos riziką.
Extrapancreatic veikla
Be to, pasireiškė ryškus glimepirido poveikis (sumažėjęs atsparumas insulinui, mažesnis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, anti-aterogeniniai, anti-agregaciniai ir antioksidantiniai), kurie taip pat turi tradicinių sulfonilkarbamido darinių, bet daug mažiau. Padidėjęs periferinių audinių (raumenų ir riebalų) gliukozės panaudojimas kraujyje atsiranda naudojant specialius transporto baltymus (GLUT1 ir GLUT4), esančius ląstelių membranose. 2 tipo gliukozės transportavimas į šiuos audinius yra greitas gliukozės panaudojimo etapas. Glimepiridas labai greitai padidina gliukozės (GLUT1 ir GLUT4) transportuojančių molekulių skaičių ir aktyvumą, dėl to periferiniuose audiniuose padidėja gliukozės įsisavinimas.
Glimepiridas turi silpnesnį kardiomiocitų kanalų Qatf slopinamąjį poveikį. Vartojant glimepiridą išlaikė metabolinės miokardo adaptacijos į išemiją gebėjimą.
Glimepiridas padidina specifinio fosfolipazės C glikozilfosfatidilinozito aktyvumą, su kuriuo lipogenezę ir glikogenezę, kurią sukelia preparatas, galima susieti su izoliuotomis raumenų ir riebalų ląstelėmis. Glimepiridas slopina gliukozės gamybą kepenyse, padidindamas intracelulinę fruktozės-2,6-bisfosfato koncentraciją, kuri savo ruožtu slopina gliukogenogenezę.
Glimepiridas selektyviai slopina ciklooksigenazę ir sumažina arachidono rūgšties konversiją į tromboksaną A2, kuris skatina trombocitų agregaciją ir taip sukelia antitrombotinį poveikį. Glimepiridas prisideda prie lipidų normalizavimo, mažina mažų aldehidų kiekį kraujyje, dėl to žymiai sumažėja lipidų peroksidacija, jis prisideda prie vaisto anti-atogeninio poveikio. Glimepiridas padidina endogeninio a-tokoferolio kiekį, katalazės, glutationo peroksidazės ir superoksido dismutazės aktyvumą, kuris padeda sumažinti oksidacinio streso sunkumą paciento organizme, kuris nuolat yra 2 tipo cukriniu diabetu.

Farmakokinetika
Pakartotinai vartojant 4 mg glimepirido, didžiausia koncentracija serume (Cmax) pasiekiama maždaug po 2,5 valandos ir yra 309 ng / ml; yra linijinis santykis tarp dozės ir Cmax, taip pat tarp dozės ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive). Prarijus glimepiridą, jo biologinis prieinamumas yra baigtas. Maistas neturi didelio poveikio absorbcijai, išskyrus šiek tiek sulėtėjusį absorbcijos greitį. Glimepiridui būdingas labai mažas pasiskirstymo tūris (apie 8,8 l), maždaug toks pat, kaip albumino pasiskirstymo tūris, didelis jungimosi su plazmos baltymais laipsnis (daugiau kaip 99%) ir mažas klirensas (apie 48 ml / min).
Po vienkartinės geriamosios glimepirido dozės 58% išsiskiria su šlapimu ir 35% - išmatomis. Nepakeista medžiaga šlapime nenustatyta. Vaisto pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje serume, atitinkantis kartotinio dozavimo režimą, yra 5-8 valandos. Po didelių dozių pusinės eliminacijos periodas šiek tiek padidėja. Šlapime ir išmatose aptinkami du neaktyvūs metabolitai, kurie susidaro dėl metabolizmo kepenyse, iš kurių vienas yra hidroksi ir kitas yra karboksi. Prarijus glimepiridą, šių metabolitų galutinis pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 3-5 val. Ir 5-6 val.
Glimepiridas išsiskiria į motinos pieną ir patenka į placentos barjerą. Vaistas neeksponuoja per hemato-encefalinę barjerą. Lyginant vienkartinę ir daugkartinę (2 kartus per dieną) glimepirido, reikšmingų farmakokinetinių parametrų skirtumų nenustatyta, o skirtingų pacientų kintamumas buvo labai mažas. Nėra didelės vaisto kaupimosi.
Farmakokinetiniai parametrai yra panašūs skirtingų lyčių ir skirtingų amžiaus grupių pacientams. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (mažas kreatinino klirensas), padidino glimepirido klirensą ir sumažino jo vidutinę koncentraciją kraujo serume, kuris greičiausiai atsiranda dėl greitesnio vaisto išsiskyrimo dėl mažesnio prisijungimo prie baltymų. Taigi šioje pacientų kategorijoje nėra papildomos vaistų kumuliacijos rizikos.

Naudojimo indikacijos

2 tipo cukrinis diabetas (monoterapijoje arba kaip kombinuoto gydymo metforminu ar insulinu dalis).

Kontraindikacijos

  • 1 tipo diabetas;
  • diabetinė ketoacidozė, diabetinė precoma ir koma;
  • padidėjęs jautrumas glimepiridui arba bet kuriai neaktyviai vaisto daliai, kitiems sulfonilurėjos dariniams arba sulfanilamido vaistams (padidėjusio jautrumo reakcijų rizika);
  • sunki kepenų funkcija;
  • sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (įskaitant pacientus, kuriems taikoma hemodializė);
  • nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Atsargiai

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas sąlygoms, reikalaujančioms paciento persikėlimo į insulino terapiją: dideliais nudegimais, sunkiais daugkartiniais sužalojimais, didelėmis chirurginėmis intervencijomis, taip pat maisto ir vaistų absorbcijos virškinamajame trakte pažeidimu (žarnyno obstrukcija, žarnyno parezė ir pan.).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Glimepiridas draudžiamas nėščioms moterims. Numatyto nėštumo arba nėštumo atveju moteris turi būti perkelta į insulino terapiją.
Kadangi atrodo, kad glimepiridas įsiskverbia į motinos pieną, jis neturėtų būti skiriamas laktacijos metu. Tokiu atveju turite kreiptis į insulino terapiją arba nutraukti maitinimą krūtimi.

Dozavimas ir vartojimas

Pradinė dozė ir dozės parinkimas
Gydymo pradžioje vieną kartą per parą skiriama 1 mg Amaril. Jei reikia, reguliariai kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje (kas 1-2 savaites), dienos dozę galima palaipsniui didinti: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg amarilo per dieną. Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 6 mg.

Dienos dozės gavimo laiką ir dažnumą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento gyvenimo būdą. Paprastai pakanka, kad dienos dozė būtų lygi 1 dozei iš karto prieš arba per gausius pusryčius, arba, jei paros dozė nebuvo paimta, prieš pat pirmąjį sunkų maistą arba jo metu.
Amarilo tabletės vartojamos be kramtomosios medžiagos su pakankamu kiekiu skysčio (apie 0,5 puodelio). Labai svarbu, kad vartojant Amaril, nepalikite valgio.

Gydymo trukmė
Paprastai gydymas Amaril yra ilgas.

Naudoti kartu su metforminu
Jei metformino vartojančių pacientų gliukozės koncentracija stabilizavosi nepakankamai, gali būti pradėtas gydymas kartu.
Išlaikant metformino dozę tuo pačiu lygiu, gydymas Amaryl prasideda mažiausia 1 mg doze, o po to dozė palaipsniui didėja priklausomai nuo pageidaujamo glikemijos kontrolės lygio iki maksimalios 6 mg paros dozės. Kombinuotas gydymas turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.

Naudoti kartu su insulinu
Tais atvejais, kai neįmanoma normalizuoti gliukozės koncentracijos kraujyje, vartojant didžiausią Amaril dozę monoterapijoje arba kartu su didžiausia metformino doze, galima derinti glimepiridą su insulinu.
Tokiu atveju paskutinė pacientui skiriama Amaril dozė lieka nepakitusi.
Tokiu atveju gydymas insulinu prasideda nuo mažiausios dozės, o vėliau po laipsniško insulino dozės padidėjimo kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje. Kombinuotas gydymas reikalauja privalomos medicininės priežiūros. Išlaikant ilgalaikę glikemijos kontrolę, šis derinys gali sumažinti insulino poreikį iki 40%.

Paciento perkėlimas iš kito geriamojo hipoglikeminio vaisto į Amarilą
Nėra tikslaus ryšio tarp Amaril ir kitų geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozių. Perkeliant iš tokių vaistų į Amaril, pradinė pastarosios paros dozė turėtų būti 1 mg (net jei pacientas perkeliamas į Amaryl iš didžiausios kitos geriamojo hipoglikemijos vaisto dozės). Bet koks Amaril dozės padidėjimas turėtų būti atliekamas etapais, atsižvelgiant į reakciją į glimepiridą pagal pirmiau pateiktas rekomendacijas. Būtina atsižvelgti į naudotą dozę ir ankstesnio hipoglikeminio agento poveikio trukmę. Kai kuriais atvejais, ypač vartojant hipoglikeminius vaistus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas (pvz., Chlorpropamidas), gali prireikti laikinai (per kelias dienas) nutraukti gydymą, kad būtų išvengta papildomo poveikio, kuris padidina hipoglikemijos riziką.

Paciento perkėlimas iš insulino į Amaril
Išimtiniais atvejais, jei 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams skiriama insulino terapija, tada kompensuojant ligą ir saugią kasos P-ląstelių sekreciją, jie gali būti perduoti Amaryl. Perkėlimas turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui. Tokiu atveju paciento perkėlimas į Amaryl prasideda mažiausia 1 mg glimepirido doze.

Vartojimas esant inkstų ir kepenų nepakankamumui (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).

Šalutinis poveikis

Metabolizmas Retais atvejais gali atsirasti hipoglikeminių reakcijų. Šios reakcijos dažniausiai atsiranda netrukus po to, kai vartojate vaistą, ir jų ne visada lengva sustabdyti. Gali būti: galvos skausmas, alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, mieguistumas, miego sutrikimai, nerimas, agresyvumas, sutrikusio koncentracijos, dėmesio ir reakcijos, depresija, sumišimas, kalbos ir regėjimo sutrikimai, afazija, drebulys, parezė, jutimo sutrikimai, galvos svaigimas, regos sutrikimai, nesuderinamumas, bejėgė būklė, savikontrolės praradimas, deliriumas, smegenų traukuliai, sumišimas ar sąmonės netekimas, įskaitant komą, seklią kvėpavimą, bradikardiją. Be to, dėl adrenerginio grįžtamojo ryšio mechanizmo gali pasireikšti tokie simptomai kaip šaltas, prakaituotas prakaitas, nerimas, tachikardija, arterinė hipertenzija, krūtinės angina ir širdies ritmo sutrikimai. Matymo organų dalis Gydymo metu (ypač pradžioje) gali pasireikšti laikini regėjimo sutrikimai dėl gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčių. Virškinimo sistemos dalis Kartais pykinimas, vėmimas, sunkumo pojūtis ar diskomfortas epigastrijoje, pilvo skausmas, viduriavimas; labai retai nutraukus gydymą, retais atvejais - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, cholestazė, gelta, hepatitas (iki kepenų nepakankamumo atsiradimo). Iš hemopoetinės sistemos Retai galima trombocitopenija (vidutinio sunkumo ar sunki), leukopenija, hemolizinė ar aplastinė anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė ir pancitopenija. Alerginės reakcijos Kartais yra niežulys, dilgėlinė, odos išbėrimas. Tokios reakcijos paprastai būna vidutiniškai ryškios, tačiau gali progresuoti kartu su kraujospūdžio sumažėjimu, dusuliu, iki anafilaksinio šoko atsiradimo. Jei pasireiškia dilgėlinės simptomai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Galimas kryžminis alergija su kitais sulfonilkarbamido dariniais, sulfonamidais arba panašiomis medžiagomis, taip pat yra įmanoma alerginio vaskulito vystymasis. Kiti šalutiniai poveikiai Išskirtiniais atvejais gali atsirasti fotosensibilizacija, gali atsirasti hiponatremija. Jei pacientas aptinka bet kurį iš minėtų šalutinių reiškinių, kitų nepageidaujamų reiškinių, jis turėtų pasitarti su gydytoju.

Perdozavimas

Prarijus didelę glimepirido dozę, gali pasireikšti hipoglikemija, kuri trunka nuo 12 iki 72 valandų. Hipoglikemiją beveik visada galima greitai sustabdyti, nedelsiant vartojant angliavandenius (gliukozę arba cukrų, pavyzdžiui, cukraus, saldaus vaisių sulčių ar arbatos pavidalu). Šiuo atžvilgiu pacientas visada turi su juo ne mažiau kaip 20 g gliukozės (4 cukraus vienetai). Saldikliai yra neveiksmingi gydant hipoglikemiją. Daugeliu atvejų rekomenduojama stebėti ligoninėje. Gydymas apima vėmimo, skysčio suvartojimo (vandens ar limonado su aktyvintomis anglies (adsorbentais) ir natrio sulfato (vidurius)), jei vartojate didelį kiekį vaisto, skrandžio plovimą, po to įterpiama aktyvuota anglis ir natrio sulfatas. klinikinis insulto vaizdas, todėl reikia nedelsiant gydyti prižiūrint gydytojui, o esant tam tikroms aplinkybėms ir pacientui hospitalizuojant, kuo greičiau pradėti naudoti dekstrozę, su neo 50 ml 40% tirpalo, po to 10% tirpalo infuzija, atidžiai stebint gliukozės koncentraciją kraujyje, po to simptominį gydymą.
Vyresnio amžiaus pacientams, pacientams, sergantiems vegetatyvine neuropatija arba tuo pačiu metu gydant β-adrenerginiais blokatoriais, klonidinu, reserpinu, guanetidinu ar kitais simpatolitiniais vaistais, hipoglikemijos simptomus galima išlyginti arba visai nebūti.
Jei diabetu sergančiam pacientui gydomi skirtingi gydytojai (pvz., Pasibaigus nelaimingam atsitikimui ligoninėje, savaitgaliais), jis turi informuoti juos apie ligą ir ankstesnį gydymą.
Gydant hipoglikemiją, atsiradusią dėl netyčinio kūdikių ar mažų vaikų Amaril nurijimo, šią dekstrozės dozę (50 ml 40% tirpalo) reikia atidžiai kontroliuoti, kad būtų išvengta pavojingos hiperglikemijos. Šiuo atžvilgiu būtina nuolat ir kruopščiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Sąveika su kitais vaistais

gali atsirasti amplifikacijos hipoglikeminis veiksmų ir dėl to gali vystymasis hipoglikemijos, kol programa glimepirido su insulinu arba bet kurios kitos geriamųjų vaistų, metformino, AKF inhibitorių, alopurinolis, anabolinių steroidų ir vyriškų lytinių hormonų, chloramfenikolio, kumarino darinių poveikį, ciklo-, Trojan ir izofosfamidai, fenfluraminas, fibratai, fluoksetinas, simpatolitinis (guanetidinas), monoamino oksidazės inhibitoriai, mikonazolas m, pentoksifilinas (su parenteriniu būdu skiriama didelėmis dozėmis), fenilbutazonas, azapropazonas, oksifenbutazonas, probenecidas, chinolonai, salicilatai ir aminosalicilo rūgštis, sulfinpirazonas, kai kurie ilgai veikiantys sulfanilamidai, tetraciklinai, tritoqualin.
Hipoglikeminės veiklos susilpnėjimą ir su tuo susijusį gliukozės koncentracijos padidėjimą kraujyje galima stebėti kartu vartojant glimepiridą su acetazolamidu, barbituratais, gliukokortikosteroidais, diazoksidu, saluretikais, tiazidiniais diuretikais, epinefrinu ir kitomis simpatomimetinėmis priemonėmis, gliukagonu, vidurius, vidutiniu vaistu ar injekcijomis. (didelėmis dozėmis) ir nikotino rūgšties darinius, estrogenus ir progestogenus, fenotiazinus, chlorpromaziną, fenitoiną, p t ifampicinas, skydliaukės hormonai, ličio druskos.
H2 receptorių blokatoriai, klonidinas ir rezerpinas gali stiprinti ir susilpninti glimepirido hipoglikeminį poveikį.
Atsižvelgiant į glimepirido vartojimą, kumarino darinių poveikis gali būti sustiprintas arba susilpnėjęs.
Vienkartinis ar lėtinis gėrimas gali sustiprinti ir susilpninti glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Specialios instrukcijos

Kombinuotas gydymas su metforminu
Pacientams, sergantiems nepakankamai kontroliuojamu 2 tipo cukriniu diabetu, kai jis skiriamas monoterapijai su didžiausia metformino doze, reikšmingas metabolizmo kontrolės pagerėjimas, kai jis jungiasi su glimepiridu (kombinuotas gydymas metforminu).

Kombinuota insulino terapija
Pacientams, sergantiems nepakankamai kontroliuojamu 2 tipo cukriniu diabetu, vartojant didžiausias glimepirido ir metformino dozes, gali būti pradėtas gydymas: glimepiridas + insulinas. Naudojant šį derinį, pagerėja medžiagų apykaitos kontrolė.
Pirmosiomis gydymo savaitėmis, su nereguliariais valgiais arba praleidžiant valgį, gali padidėti hipoglikemijos rizika, todėl reikia ypač atidžiai stebėti pacientą. Į hipoglikemiją išsivystę veiksniai yra šie:

  • nenoras arba (ypač senatvėje) nepakankamas paciento gebėjimas bendradarbiauti su gydytoju;
  • netinkami, nereguliarūs valgiai, praleidžiant valgį, nevalgius, įprastos mitybos pokyčiai;
  • treniruotės ir angliavandenių suvartojimo disbalansas;
  • gerti alkoholį, ypač kai vartojami kartu su praleidžiamais valgiais;
  • sutrikusi inkstų funkcija;
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
  • amarilo perdozavimas;
  • kai kurios nekompensuotos endokrininės sistemos ligos, turinčios įtakos angliavandenių apykaitai (pvz., skydliaukės sutrikimas, hipofizės ar antinksčių nepakankamumas);
  • kartu vartoti kai kuriuos kitus vaistus (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).
Gydytojas turi būti informuotas apie minėtus veiksnius ir hipoglikemijos epizodus, nes jiems reikia ypač griežtos paciento stebėsenos. Jei yra tokių veiksnių, kurie padidina hipoglikemijos riziką, reikia koreguoti glimepirido dozę arba visą gydymo režimą. Tai taip pat turi būti padaryta esant ligos sutrikimui arba paciento gyvenimo būdo pasikeitimui.
Glimepiridas turi būti vartojamas rekomenduojamomis dozėmis ir numatytu laiku.
Pavyzdžiui, vaisto vartojimo klaidos, pavyzdžiui, praleidžiant dozę, niekada negali būti nustatomos vėliau vartojant didesnę dozę. Gydytojas ir pacientas turi iš anksto aptarti priemones, kurių reikia imtis tokių klaidų atveju (pvz., Praleidžiant vaistą ar valgant), arba tais atvejais, kai neįmanoma perimti kitos vaisto dozės numatytu laiku. Pacientas turi nedelsdamas informuoti gydytoją, jei vartojate per didelę vaisto dozę.
Jei pacientui pasireiškė hipoglikeminė reakcija, vartojant 1 mg glimepirido per parą, tai rodo, kad šiame paciente gliukozės kiekį kraujyje galima normalizuoti naudojant vieną dietą.

Dozės koregavimas
Pasiekus 2 tipo cukrinio diabeto kompensaciją, padidėja jautrumas insulinui. Todėl gydymo proceso metu gali sumažėti glimepirido poreikis. Siekiant išvengti hipoglikemijos vystymosi, būtina laikinai sumažinti dozę arba atšaukti glimepiridą. Dozės koregavimas taip pat turėtų būti atliekamas, kai keičiasi paciento kūno svoris, pasikeičia jų gyvenimo būdas arba atsiranda kitų veiksnių, kurie padidina hipo- arba hiperglikemijos atsiradimo riziką.
Tinkama mityba, reguliarus ir pakankamas fizinis krūvis ir prireikus svorio netekimas yra vienodai svarbūs norint optimaliai kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje, kaip reguliariai vartojant glimepiridą. Reguliarus gliukozės kiekio kraujyje ir gliukozės hemoglobino stebėjimas padeda nustatyti pirminį ar antrinį vaistų atsparumą.
Klinikiniai hiperglikemijos simptomai (nepakankamas gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimas) yra: padidėjęs šlapinimasis, stiprus troškulys, burnos džiūvimas ir sausa oda.
Gydymo glimepiridu metu reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją ir periferinio kraujo vaizdą (ypač leukocitų ir trombocitų skaičių).
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, arba pacientams, kuriems atliekama hemodializė, patirties vartojant glimepiridą nėra. Nustatyta, kad pacientai, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir kepenys, perkeliami į insulino terapiją.
Stresuojančiose situacijose (pvz., Traumos, chirurgijos, infekcinių ligų, susijusių su karščiavimu), pacientui gali tekti laikinai perkelti į insulino terapiją.
Gydymo pradžioje, kai pereinama iš vieno vaisto į kitą, arba kai vartojate nepagrįstai glimepiridą, gali sumažėti paciento psichomotorinių reakcijų dėmesio ir greičio koncentracija dėl hipo- arba hiperglikemijos. Tai gali turėti neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti automobilius arba valdyti įvairias mašinas ir mechanizmus. Kadangi tam tikri šalutiniai reiškiniai, tokie kaip: sunki hipoglikemija, rimti kraujo pokyčiai, sunkios alerginės reakcijos, kepenų nepakankamumas, gali tam tikromis aplinkybėmis kelti grėsmę gyvybei, jei atsiranda nepageidaujamų ar sunkių reakcijų, pacientas turi nedelsdamas informuoti gydomą gydytoją ir Negalima toliau vartoti vaisto, nerekomenduodami.

Išleidimo forma

Tabletės, kuriose yra 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepirido.
Ant lizdinės plokštelės yra 15 tablečių. Ant dviejų lizdinių plokštelių kartu su naudojimo instrukcija pateikiamos kartono pakuotės.

Laikymo sąlygos

B. sąrašas
Ne aukštesnėje kaip + 25 ° C temperatūroje vaikams!

Tinkamumo laikas

3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Gamintojas Aventis Pharma Deutschland GmbH, Vokietija.
Brüningstraße, 50, D-65926, Frankfurtas prie Maino, Vokietija.

Vartotojų skundai turėtų būti siunčiami bendrovės atstovybės Rusijoje adresu:
101000, Maskva, Ulansky Pereulok, 5

AMARIL

AMARYL - lotyniškas AMARIL vaisto pavadinimas

Registracijos liudijimo turėtojas:
AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH

Gamintojas:
SANOFI-AVENTIS S.p.A.

ATX kodas AMARIL

Vaisto analogai pagal ATH kodus:

Prieš vartojant AMARIL vaistą, turėtumėte pasitarti su gydytoju. Ši instrukcija skirta tik informacijai. Daugiau informacijos ieškokite gamintojo anotacijose.

Klinikinės ir farmakologinės grupės

15.014 (geriamasis hipoglikeminis vaistas)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Rožinės spalvos, pailgos, plokščios tabletės, kurių abiejų pusių rizika skiriasi, o graviravimas „NMK“ ir stilizuotas „h“.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilo krakmolas (A tipas), povidonas 25 000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geležies dažų raudonasis oksidas (E172).

15 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - pakuotės.

Žalios spalvos, pailgos, plokščios tabletės, kurių abiejų pusių rizika skiriasi, abiejų pusių graviravimas „NMM“ ir stilizuotas „h“.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilo krakmolas (A tipas), povidonas 25 000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geležies dažų geltonasis oksidas (E172), indigokarminas (E132).

15 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - pakuotės.

Tabletės yra šviesiai geltonos, pailgos, plokščios, abiejose pusėse yra skiriamosios linijos, abiejose pusėse graviruojama „NMN“ ir stilizuota „h“.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilo krakmolas (A tipas), povidonas 25 000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geležies dažų geltonasis oksidas (E172).

15 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - pakuotės.

Mėlynos spalvos, pailgos, plokščios tabletės, kurių abiejų pusių rizika skiriasi, „NMO“ graviravimas ir stilizuotas „h“.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilo krakmolas (A tipas), povidonas 25 000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, indigokarminas (E132).

15 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - kartono pakuotės.15 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - pakuotės.

Farmakologinis poveikis

Oralinis hipoglikeminis vaistas yra III kartos sulfonilkarbamido darinys.

Glimepiridas sumažina gliukozės koncentraciją kraujyje, daugiausia dėl to, kad stimuliuoja insulino išsiskyrimą iš kasos β-ląstelių. Jo poveikis pirmiausia susijęs su padidėjusiu kasos β-ląstelių gebėjimu reaguoti į fiziologinį stimuliavimą gliukoze. Lyginant su glibenklamidu, glimepiridas mažomis dozėmis sukelia mažesnį insulino kiekį, kai pasiekiama maždaug tokia pat sumažėjusi gliukozės koncentracija kraujyje. Šis faktas liudija, kad glimepiridu pasireiškia ekstrapankalinis hipoglikeminis poveikis (padidėjęs audinių jautrumas insulinui ir insulino poveikiui).

Insulino sekrecija. Kaip ir visi kiti sulfonilkarbamido dariniai, glimepiridas reguliuoja insulino sekreciją, sąveikaujant su ATP jautriais kalio kanalais β-ląstelių membranose. Skirtingai nuo kitų sulfonilurėjos darinių, glimepiridas selektyviai jungiasi prie baltymo, kurio molekulinė masė yra 65 kilodaltonas, esantis kasos β-ląstelių membranose. Ši glimepirido sąveika su jo prisijungimo baltymu reguliuoja ATP jautrių kalio kanalų atidarymą ar uždarymą.

Glimepirid uždaro kalio kanalus. Tai sukelia β-ląstelių depolarizaciją ir veda prie įtampos jautrių kalcio kanalų ir kalcio patekimo į ląstelę. Kaip rezultatas, padidėjęs ląstelėje susidaręs kalcio koncentracija aktyvuoja insulino sekreciją eksocitozės būdu.

Glimepiridas yra daug greičiau ir, atitinkamai, dažniau patenka į ryšį ir išsiskiria iš jungties su juo susietu baltymu nei glibenklamidas. Daroma prielaida, kad ši didelės glimepirido keitimo spartos ir su juo susieto baltymo savybės sukelia ryškų β-ląstelių jautrumo gliukozei poveikį ir jų apsaugą nuo desensibilizacijos ir ankstyvo išeikvojimo.

Audinių jautrumo didinimas insulinu. Glimepiridas padidina insulino poveikį periferiniams audiniams.

Insulinomimetinis poveikis. Glimepirido poveikis yra panašus į insulino poveikį periferinių audinių įsisavinimui gliukozėje ir gliukozės išsiskyrimą iš kepenų.

Gliukozės įsisavinimas periferiniuose audiniuose atliekamas transportuojant raumenų ląstelėse ir adipocituose. Glimepiridas tiesiogiai padidina gliukozę transportuojančių molekulių skaičių raumenų ląstelių ir adipocitų plazmos membranose. Gliukozės ląstelių kiekio padidėjimas sukelia glikozilfosfatidilinozitolio specifinės fosfolipazės C aktyvinimą. Todėl sumažėja intracelulinė kalcio koncentracija, todėl sumažėja baltymų kinazės A aktyvumas, o tai savo ruožtu skatina gliukozės metabolizmą.

Glimepiridas slopina gliukozės išsiskyrimą iš kepenų, padidindamas fruktozės-2,6-bisfosfato, kuris slopina gliukogenogenezę, koncentraciją.

Poveikis trombocitų agregacijai ir aterosklerozinės plokštelės susidarymui. Glimepiridas mažina trombocitų agregaciją in vitro ir in vivo. Šis poveikis yra susijęs su selektyviu COX slopinimu, kuris yra atsakingas už tromboksano A, svarbaus endogeninio trombocitų agregacijos faktoriaus, susidarymą.

Anthererogeninis poveikis. Glimepiridas prisideda prie lipidų normalizacijos, sumažina malondialdehido kiekį kraujyje, o tai lemia žymią lipidų peroksidacijos sumažėjimą.

Sumažinti oksidacinio streso, kuris nuolat būna 2 tipo diabetu sergantiems pacientams, sunkumą. Glimepiridas padidina endogeninio α-tokoferolio, katalazės aktyvumo, glutationo peroksidazės ir superoksido dismutazės lygį.

Širdies ir kraujagyslių sistemos poveikis. Per ATP jautrius kalio kanalus sulfonilurėjos dariniai taip pat veikia širdies ir kraujagyslių sistemą. Lyginant su tradiciniais sulfonilurėjos dariniais, glimepirido poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra žymiai mažesnis. Jis sumažina trombocitų agregaciją ir žymiai sumažina aterosklerozinių plokštelių susidarymą.

Sveikiems savanoriams minimali veiksminga glimepirido dozė yra 0,6 mg. Glimepirido poveikis priklauso nuo dozės ir yra atkuriamas. Fiziologinis atsakas į fizinį aktyvumą (sumažėjusi insulino sekrecija) vartojant glimepiridą išlieka.

Nėra reikšmingų skirtumų, atsižvelgiant į tai, ar vaistas buvo vartojamas prieš 30 minučių prieš valgį, ar prieš pat valgį. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, per 24 valandas gali būti pasiekta pakankama metabolinė kontrolė, kai vartojama viena vaisto dozė. Be to, klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 12 iš 16 inkstų nepakankamumo pacientų (4–79 ml / min.), Taip pat buvo pasiektas pakankamas metabolinis valdymas.

Kombinuotas gydymas metforminu. Pacientams, kuriems, vartojant maksimalią glimepirido dozę, nepakankamai metabolizuojama, galima pradėti vartoti kartu su glimepiridu ir metforminu. Dviejuose kombinuoto gydymo tyrimuose nustatyta, kad metabolizmo kontrolė pagerėjo, lyginant su kiekvienu iš šių vaistų atskirai.

Kombinuotas gydymas insulinu. Pacientams, kurių metabolizmo kontrolė yra nepakankama, kai vartojant glimepiridą didžiausios dozės, gali būti pradėtas gydymas vienu metu. Remiantis dviejų tyrimų, gautų naudojant šį derinį, rezultatais, toks pat metabolizmo kontrolės pagerėjimas pasiekiamas kaip ir naudojant tik vieną insuliną. Tačiau kombinuotai vartojant reikia mažesnės insulino dozės.

Farmakokinetika

Lyginant duomenis, gautus vartojant vieną ir kelis (vieną kartą per parą) vartojant glimepiridą, farmakokinetikos parametrų reikšmingų skirtumų nebuvo, ir jų skirtumai tarp skirtingų pacientų buvo labai maži. Nėra reikšmingo vaisto kaupimosi.

Pakartotinai vartojant vaistą per parą 4 mg Cmax serume pasiekiama maždaug po 2,5 valandos ir yra 309 ng / ml. Glimepirido dozė ir Cmax kraujo plazmoje, taip pat tarp dozės ir AUC yra linijinis ryšys. Prarijus glimepirido biologinis prieinamumas yra 100%. Maistas neturi didelio poveikio absorbcijai, išskyrus šiek tiek sulėtintą jo greitį.

Glimepirido atveju labai mažas Vd (apie 8,8 l), maždaug lygus Vd albuminui, būdingas didelis prisijungimas prie plazmos baltymų (daugiau kaip 99%) ir mažas klirensas (apie 48 ml / min.).

Glimepiridas išsiskiria į motinos pieną ir patenka į placentos barjerą.

Glimepiridas metabolizuojamas kepenyse (daugiausia dalyvaujant CYP2C9 izofermentui) suformuojant 2 metabolitus - hidroksilintus ir karboksilintus darinius, kurie randami šlapime ir išmatose.

T1 / 2 koncentracija kraujo plazmoje serume, atitinkanti daugkartinį dozavimo režimą, yra maždaug 5-8 valandos, po to, kai vartojama didelė glimepirido dozė, T1 / 2 šiek tiek padidėja.

Išgėrus vieną kartą, 58% glimepirido išsiskiria pro inkstus ir 35% - žarnyne. Nepakeista veiklioji medžiaga šlapime nenustatyta.

T1 / 2 hidroksilinti ir karboksilinti glimepirido metabolitai buvo atitinkamai 3-5 val. Ir 5-6 val.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Farmakokinetiniai parametrai yra panašūs skirtingų lyčių ir skirtingų amžiaus grupių pacientams.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (mažai QC), linkę padidinti glimepirido klirensą ir sumažinti jo vidutinę koncentraciją serume, kuris greičiausiai yra dėl greitesnio vaisto eliminacijos dėl mažesnio jo prisijungimo prie baltymų. Taigi šioje pacientų kategorijoje nėra papildomos glimepirido kumuliacijos rizikos.

AMARIL: Dozavimas

Paprastai Amaryl® dozę lemia tikslinė gliukozės koncentracija kraujyje. Vaistas turėtų būti naudojamas mažiausia doze, kuri yra pakankama norint pasiekti reikiamą metabolinę kontrolę.

Gydymo Amaryl® metu būtina reguliariai nustatyti gliukozės kiekį kraujyje. Be to, rekomenduojama reguliariai stebėti glikuoto hemoglobino kiekį.

Narkotikų pažeidimas, pvz., Kitos dozės praleidimas, neturėtų būti papildomas vėliau skiriant didesnę dozę.

Gydytojas iš anksto turi įspėti pacientą apie veiksmus, kurių reikia imtis, kai yra klaidų vartojant vaistą (ypač praleidžiant kitą dozę arba praleidžiant valgį), arba tais atvejais, kai negalima vartoti šio vaisto.

Tabletės turi būti vartojamos sveikos, ne skysčio, suspaudžiamos pakankamu kiekiu skysčio (apie 1/2 puodelio).

Pradinė Amaryl® dozė yra 1 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, reguliariai kontroliuojant gliukozės kiekį kraujyje ir tokia tvarka: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) paros dozę galima palaipsniui didinti (1-2 savaites)..

Pacientams, kuriems yra gerai kontroliuojamas cukrinis diabetas, 2 tipo vaisto dozė paprastai yra 1-4 mg. Daugiau kaip 6 mg paros dozė yra veiksmingesnė tik nedaugeliui pacientų.

Gydytojas nustato vaisto laiką ir dažnumą, atsižvelgdamas į paciento gyvenimo būdą (valgio laiką, fizinio aktyvumo kiekį). Dienos dozė nustatyta 1 priėmime, paprastai prieš pat pilną pusryčius, arba, jei paros dozė nebuvo paimta, prieš pat pirmąjį pagrindinį maistą. Labai svarbu, kad vartojant tabletes nepalikite valgio.

Nuo metabolinės kontrolės pagerėjimas yra susijęs su padidėjusiu jautrumu insulinui, o gydymo metu galima sumažinti glimepirido poreikį. Siekiant išvengti hipoglikemijos atsiradimo, būtina laiku sumažinti dozę arba nutraukti Amaryl® vartojimą.

Sąlygos, kuriomis gali reikėti koreguoti glimepiridą:

  • svorio netekimas;
  • gyvenimo būdo pokyčiai (dietos keitimas,
  • valgio metu
  • fizinio aktyvumo dydis);
  • kitų veiksnių atsiradimą
  • kurios sukelia jautrumą hipoglikemijos ar hiperglikemijos vystymuisi.

Gydymas Glimepiridu paprastai yra ilgalaikis.

Paciento perkėlimas iš kito geriamojo hipoglikeminio vaisto į Amaryl®

Nėra tikslaus ryšio tarp Amaril ir kitų geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozių. Perkeliant iš tokių vaistų į Amaril®, rekomenduojama pradinė pastarosios paros dozė yra 1 mg (net jei pacientas perkeliamas į Amaril® iš didžiausios kitos geriamojo hipoglikemijos vaisto dozės). Bet koks Amaril dozės padidėjimas turėtų būti atliekamas etapais, atsižvelgiant į reakciją į glimepiridą pagal pirmiau pateiktas rekomendacijas. Būtina atsižvelgti į ankstesnio hipoglikeminio agento poveikio intensyvumą ir trukmę. Gali prireikti gydymo nutraukimo, kad būtų išvengta papildomo poveikio, kuris padidina hipoglikemijos riziką.

Naudoti kartu su metforminu

Pacientams, kurių cukrinis diabetas yra nepakankamai kontroliuojamas, vartojant glimepiridą arba metforminą didžiausia paros doze, gydymą galima pradėti derinant šiuos du vaistus. Tokiu atveju ankstesnis gydymas glimepiridu arba metforminu tęsiamas tomis pačiomis dozėmis, o papildomas metformino arba glimepirido vartojimas pradedamas nuo mažos dozės, kuri titruojama priklausomai nuo metabolizmo kontrolės tikslo lygio iki didžiausios paros dozės. Kombinuotas gydymas turi būti pradėtas griežtai prižiūrint gydytojui.

Naudoti kartu su insulinu

Pacientams, kurių cukrinis diabetas vartojamas nepakankamai, vartojant glimepiridą didžiausios paros dozės metu, gali būti skiriamas insulinas. Šiuo atveju paskutinė pacientui paskirta glimepirido dozė lieka nepakitusi. Šiuo atveju gydymas insulinu prasideda mažomis dozėmis, kurios palaipsniui didėja kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje. Kombinuotas gydymas atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali būti jautresni glimepirido hipoglikeminiam poveikiui. Duomenys apie Amaryl® vartojimą pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, yra riboti.

Duomenys apie Amaryl® vartojimą pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, yra riboti.

Perdozavimas

Simptomai: ūminio perdozavimo atveju, taip pat ilgai gydant glimepiridą pernelyg didelėmis dozėmis, gali pasireikšti sunki gyvybei pavojinga hipoglikemija.

Gydymas: hipoglikemiją beveik visada galima greitai nutraukti, nedelsiant vartojant angliavandenius (gliukozės ar cukraus kubo, saldaus vaisių sulčių ar arbatos). Šiuo atžvilgiu pacientas visada turi su juo ne mažiau kaip 20 g gliukozės (4 cukraus vienetai). Saldikliai yra neveiksmingi gydant hipoglikemiją.

Kol gydytojas nenusprendžia, kad pacientas yra pavojingas, pacientui reikia atidžiai prižiūrėti gydytoją. Reikėtų nepamiršti, kad po pradinio gliukozės koncentracijos kraujyje susigrąžinimo gali būti atnaujinta hipoglikemija.

Jei diabetu sergančiam pacientui gydomi skirtingi gydytojai (pvz., Pasibaigus nelaimingam atsitikimui ligoninėje, savaitgaliais), jis turi informuoti juos apie ligą ir ankstesnį gydymą.

Kartais pacientui gali prireikti hospitalizuoti, net jei tai yra tik atsargumas. Svarbios perdozavimo ir sunkios reakcijos, kai pasireiškia tokie reiškiniai kaip sąmonės netekimas ar kiti sunkūs neurologiniai sutrikimai, yra neatidėliotinos medicininės būklės, todėl reikia nedelsiant gydyti ir hospitalizuoti.

Kai sąmonės netekimas yra būtinas, reikia koncentruoto dekstrozės (gliukozės) tirpalo injekcijos į veną (suaugusiems, pradedant nuo 40 ml 20% tirpalo). Kaip alternatyva, suaugusiems žmonėms gali būti skiriamas gliukagonas į / in, p / k arba i / m, pavyzdžiui, 0,5-1 mg dozėje.

Gydant hipoglikemiją dėl atsitiktinio Amaryl® vartojimo kūdikiams ar mažiems vaikams, dekstrozės dozę reikia atidžiai reguliuoti, kad būtų išvengta pavojingos hiperglikemijos; dekstrozės įvedimas turėtų būti atliekamas nuolat kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje.

Perdozavus Amaril®, gali prireikti skrandžio plovimo ir aktyvuotos anglies.

Po greito gliukozės koncentracijos kraujyje susigrąžinimo būtina, kad mažesnė koncentracija būtų infuzuojama į dekstrozės tirpalą, kad būtų išvengta hipoglikemijos atnaujinimo. Gliukozės koncentracija šių pacientų kraujyje turi būti nuolat stebima 24 valandas, o sunkiais atvejais, kai ilgai trunka hipoglikemija, gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimo rizika gali išlikti kelias dienas.

Nustačius perdozavimą, būtina nedelsiant informuoti gydytoją.

Narkotikų sąveika

Glimepiridą metabolizuoja citochromo P4502C9 (CYP2C9), kuris turėtų būti apsvarstytas vartojant vaistą kartu su induktoriais (pvz., Rifampicinu) arba inhibitoriais (pvz., Flukonazolu) CYP2C9.

Hipoglikeminio poveikio stiprinimas ir kai kuriais atvejais galimas hipoglikemijos vystymasis gali būti pastebėtas vartojant Amaryl® ir vieną iš šių vaistų: insuliną, kitus hipoglikeminius geriamuosius preparatus, AKF inhibitorius, anabolinius steroidus ir vyrų lytinius hormonus, chloramfenikolį, kumarino darinius, ciklofosfamidas, disopiramidas, fenfluraminas, feniramidolis, fibratai, fluoksetinas, guanetidinas, ifosfamidas, MAO inhibitoriai, flukonazolas, PAS, pentoksifilinas (didelės parenterinės dozės), t fenilbutazonas, azapropazonas, oksifenbutazonas, probenecidas, chinolonai, salicilatai, sulfinpirazonas, klaritromicinas, sulfonamidai, tetraciklinai, tritoqualine, trofosfamidas.

Sumažinti hipoglikeminį poveikį ir su juo susijusį gliukozės kiekį kraujyje padidinti galima kartu su vienu iš šių vaistų: acetazolamidu, barbituratais, GCS, diazoksidu, diuretikais, simpatomimetiniais vaistais (įskaitant epinefriną), gliukagonu, vidurius (su ilgalaikiu vartojimu) ), nikotino rūgštis (didelėmis dozėmis), estrogenai ir progestogenai, fenotiazinai, fenitoinas, rifampicinas, jodo turintys skydliaukės hormonai.

Histamino H2 receptorių blokatoriai, beta adrenoblokatoriai, klonidinas ir rezerpinas gali sustiprinti ir sumažinti glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Simpatolitinių agentų, pvz., Beta adrenerginių blokatorių, klonidino, guanetidino ir reserpino, įtakoje, adrenerginės priešreguliacijos po hipoglikemijos požymiai gali sumažėti arba jų nebūti.

Vartojant glimepiridą, galima sustiprinti arba susilpninti kumarino darinių poveikį.

Vienkartinis ar lėtinis gėrimas gali sustiprinti ir susilpninti glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Nėštumas ir žindymas

Amaryl® draudžiama vartoti nėštumo metu. Numatyto nėštumo arba nėštumo atveju moteris turi būti perkelta į insulino terapiją.

Nustatyta, kad glimepiridas išsiskiria į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu moterį reikia perkelti į insuliną arba nutraukti žindymą.

AMARIL: NEPALANKIOS POVEIKIS

Metabolizmo dalis: galima hipoglikemija, kuri, kaip ir kitų sulfonilkarbamido darinių, gali būti pailginta. Hipoglikemijos simptomai - galvos skausmas, alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, mieguistumas, miego sutrikimai, nerimas, agresyvumas, sutrikusi koncentracija, budrumas ir reakcijos dažnis, depresija, sumišimas, kalbos sutrikimai, afazija, regos sutrikimai, drebulys, parezė, jutimo sutrikimai, galvos svaigimas, savikontrolės praradimas, deliriumas, smegenų traukuliai, sąmonės sutrikimas arba sąmonės netekimas, įskaitant komą, seklią kvėpavimą, bradikardiją. Be to, reaguojant į hipoglikemiją gali pasireikšti adrenerginis priešreguliavimas, pvz., Šaltas lipnus prakaitas, nerimas, tachikardija, arterinė hipertenzija, krūtinės angina, širdies plakimas ir širdies ritmo sutrikimai. Klinikinis sunkios hipoglikemijos vaizdas gali būti panašus į insultą. Hipoglikemijos simptomai beveik visiškai išnyksta po jo pašalinimo.

Matymo organo dalis: galimi laikini regėjimo sutrikimai dėl gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčių (ypač gydymo pradžioje). Juos sukelia laikinas objektyvo patinimas, priklausomai nuo gliukozės koncentracijos kraujyje ir dėl to lęšio lūžio rodiklio pokyčio.

Virškinimo sistemos dalis: retai - pykinimas, vėmimas, sunkumo pojūtis ar pilnumas epigastrijoje, pilvo skausmas, viduriavimas; kai kuriais atvejais, hepatitas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir (arba) cholestazė ir gelta, kurios gali progresuoti iki gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo, tačiau gali būti pakeistos, jei vaistas bus nutrauktas.

Iš kraujodaros sistemos: retai - trombocitopenija; kai kuriais atvejais, leukopenija, hemolizinė anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė ir pancitopenija.

Alerginės reakcijos: retai - alerginės ir pseudoalerginės reakcijos, pvz., Niežulys, dilgėlinė, odos išbėrimas, kuris gali virsti sunkiomis reakcijomis su dusuliu, staigiu kraujospūdžio sumažėjimu ir gali progresuoti iki anafilaksinio šoko; kai kuriais atvejais, alerginis vaskulitas.

Kiti: kai kuriais atvejais - hiponatremija, fotosensibilizacija.

Jei pasireiškia dilgėlinės simptomai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Saugojimo sąlygos

B. sąrašas. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Indikacijos

  • 2 tipo diabetas (kaip monoterapija arba kaip kombinuoto gydymo metforminu ar insulinu dalis).

Kontraindikacijos

  • 1 tipo diabetas;
  • diabetinė ketoacidozė,
  • diabetinė precoma ir koma;
  • sunki kepenų funkcija (klinikinės patirties stoka);
  • sunkus inkstų funkcijos sutrikimas,
  • įskaitant
  • pacientams
  • dėl hemodializės (klinikinės patirties stoka);
  • nėštumas;
  • žindymas (žindymas);
  • vaikų amžius (klinikinės naudojimo patirties stoka);
  • retų paveldimų ligų
  • pavyzdžiui, galaktozės netoleravimas,
  • laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
  • padidėjęs jautrumas vaistui;
  • padidėjęs jautrumas kitiems sulfonilurėjos dariniams ir sulfatiniams vaistams (padidėjusio jautrumo reakcijų rizika).

Atsargiai naudokite vaistą per pirmąsias gydymo savaites (padidėjusią hipoglikemijos riziką); esant hipoglikemijos išsivystymo rizikos veiksniams (gali reikėti koreguoti glimepiridą ar visą gydymą); su tarpinėmis ligomis gydymo metu arba keičiant pacientų gyvenimo būdą (dietos ir valgio trukmės pasikeitimas, fizinio aktyvumo padidėjimas ar sumažėjimas); gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės nepakankamumo atveju; pažeidžiant maisto ir vaistų absorbciją iš virškinimo trakto (žarnyno obstrukcija, žarnyno parezė).

Specialios instrukcijos

Ypač klinikinės įtemptos ligos, pvz., Traumos, chirurgija, karščiavimą sukeliančios infekcijos, medžiagų apykaitos kontrolė gali būti pablogėjusi pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, todėl, siekiant palaikyti tinkamą metabolinę kontrolę, gali prireikti laikino insulino palaikymo.

Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali būti padidėjusi hipoglikemijos rizika, todėl reikia atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Į hipoglikemijos riziką prisideda šie veiksniai:

  • paciento nenoras arba nesugebėjimas (dažniau pastebimas pagyvenusiems pacientams) bendradarbiauti su gydytoju;
  • mityba
  • nereguliarūs valgiai arba praleisti valgiai;
  • treniruotės ir angliavandenių suvartojimo disbalansas;
  • mitybos pokyčiai;
  • gerti alkoholį
  • ypač kartu su maistu;
  • sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, yra t
  • bent jau
  • pasiekti metabolinę kontrolę);
  • glimepirido perdozavimas;
  • kai kurie dekompensuoti endokrininiai sutrikimai, t
  • sutrikdyti angliavandenių apykaitą arba adrenerginę priešregulaciją, reaguojant į hipoglikemiją (pvz.,
  • kai kurie skydliaukės ir priekinės hipofizės sutrikimai,
  • antinksčių nepakankamumas);
  • vienalaikis tam tikrų vaistų vartojimas;
  • gimepiridą, nes nėra įrodymų apie jo gavimą.

Gydant sulfonilkarbamido darinius, įskaitant glimepiridą, gali atsirasti hemolizinė anemija, todėl pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, skiriant glimepiridą reikia skirti ypatingą dėmesį, geriau naudoti hipoglikeminius preparatus, kurie nėra sulfonilkarbamido dariniai.

Pirmiau minėtų hipoglikemijos vystymosi rizikos veiksnių atveju, taip pat esant tarpinėms ligoms gydymo metu arba paciento gyvenimo būdo pasikeitimu, gali reikėti koreguoti glimepiridą arba visą gydymą.

Hipoglikemijos simptomai, atsirandantys dėl adrenerginio organizmo atsako į hipoglikemiją, gali būti lengvi arba nebūti, jei vyresnio amžiaus pacientams, pacientams, sergantiems autonominės nervų sistemos sutrikimais, arba pacientams, gydomiems beta adrenoblokatoriais, klonidinu, reserpinu, laipsniškai vystosi hipoglikemija., guanetidinas ir kiti simpatolitiniai vaistai.

Hipoglikemiją galima greitai pašalinti, nedelsiant vartojant greitai virškinamus angliavandenius (gliukozę arba sacharozę). Kaip ir vartojant kitus sulfonilurėjos darinius, nepaisant pradinio sėkmingo hipoglikemijos sumažinimo, hipoglikemija gali būti atnaujinta. Todėl pacientai turi būti nuolat stebimi. Sunkios hipoglikemijos atveju būtina nedelsiant gydyti ir stebėti gydytoją, o kai kuriais atvejais pacientą hospitalizuoti.

Gydymo glimepiridu metu reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją ir periferinį kraujo vaizdą (ypač leukocitų ir trombocitų skaičių).

Tokie šalutiniai reiškiniai, kaip sunki hipoglikemija, sunkūs kraujo vaizdų pokyčiai, sunkios alerginės reakcijos, kepenų nepakankamumas, gali kelti grėsmę gyvybei, todėl, jei atsiranda tokių reakcijų, pacientas turi nedelsdamas apie tai informuoti gydantį gydytoją, nustoti vartoti vaistą, o ne pradėti gydytojo rekomendaciją.

Naudojimas vaikams

Duomenų apie ilgalaikį vaisto veiksmingumą ir saugumą vaikams nėra.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Gydymo pradžioje, pasikeitus gydymui arba netinkamai gavus glimepiridą, dėl hipo- arba hiperglikemijos gali sumažėti psichomotorinių reakcijų dėmesio koncentracija ir greitis. Tai gali turėti neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti automobilius arba valdyti įvairias mašinas ir mechanizmus.

Naudokite pažeidžiant inkstų funkciją

Kontraindikuotinas vartojimas sunkiems inkstų funkcijos pažeidimams (įskaitant pacientus, kuriems taikoma hemodializė);

Naudokite pažeidžiant kepenis

Kontraindikuotinas vartojimas sunkiems kepenų pažeidimams.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Vaistas yra prieinamas pagal receptą.

Registracijos numeriai

skirtuką. 3 mg: 30, 60, 90 arba 120 vnt. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00) skirtukas. 4 mg: 30, 60, 90 arba 120 vnt. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00) skirtukas. 1 mg: 30, 60, 90 arba 120 vnt. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00) skirtukas. 2 mg: 30, 60, 90 arba 120 vnt. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00)

Kokios ligos praranda svorį?

Difuziniai kepenų pokyčiai