Diuretikų (diuretikų) tipai dėl veikimo sudėties ir mechanizmo

Iki šiol nėra tokio diuretikų klasifikavimo, kuriame būtų atsižvelgta į visus šių rūšių vaistų veiklos aspektus. Taigi, diuretikų grupės gali būti skirstomos į:

  • cheminė struktūra;
  • veiklos vieta;
  • veikimo mechanizmas;
  • veiksmų jėga;
  • poveikio greitis;
  • poveikio trukmė;
  • šalutinis poveikis.

Pirmoji diuretikų klasifikacija, pagrįsta narkotikų cheminės struktūros skirtumais. Tada buvo bandoma apibendrinti diuretikų tipus pagal jų poveikį inkstams. Tačiau dalis diuretikų vaistų turi ekstrarenalinį poveikį. Be to, bandymas klasifikuoti diuretikus pagal tai, kuri nefrono dalis jie paveikė, buvo nesėkminga, nes osmotiniai vaistai, Etacrynic rūgštis, furozemidas, Xanthines ir kiti veikia ne tam tikroje nefrono dalyje, bet visą jo ilgį. Dėl šių diuretikų savybių klasifikacija pagal veikimo mechanizmą yra racionaliausia.

Gydant pacientą, klinikiniu požiūriu, vienodai svarbu, kad diuretikų vaistai būtų klasifikuojami pagal ekspozicijos trukmę, poveikio pradžios greitį ir veikimo stiprumą.

Tiazidiniai diuretikai

Tiazidų ir tiazidų tipo diuretikai yra plačiai paplitę dėl jų veiksmingumo ir dėl to, kad jiems nereikia pernelyg griežto druskos apribojimo pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir lengvas širdies nepakankamumas.

Tiesą sakant, tiazidiniai diuretikai yra vidutinio poveikio diuretikai, kurių pagrindinis skirtumas yra tas, kad nuo kilpinių vaistų mažinti kalcio išsiskyrimą ir didinti natrio koncentraciją distaliniame nefrone, kuris leidžia padidinti natrio keitimą kaliui, didinant pastarojo išskyrimą.

Skiriant tiazidinius diuretikus, vaistų sąrašas daugiausia susideda iš hidrochlorotiazido ir chlortiazido, po to, kai didžiausia veikliųjų medžiagų koncentracija organizme pasiekiama praėjus 4 valandoms ir nesumažėja 12 valandų.

Chlorotiazido pagrindu buvo sukurta daug išvestinių vaistų, tačiau patogiausia skirti chlortalidoną, nes šis tiazidinis diuretikas vartojamas tik vieną kartą per parą, o tas pats chlortiazidas turi būti vartojamas 500 mg kas 6 valandas.

Cikliniai diuretikai

Cikliniai diuretikai - diuretikai, kurių sudėtyje yra tokių vaistų kaip: torazemidas, piretanidas, boumetonidas, etacrynino rūgštis ir furosemidas. Paprastai šie vaistai yra vartojami per burną tuščiu skrandžiu (šiuo atveju jų absorbcija yra apie 65%) arba į raumenis / į veną (šiame variante absorbcija pasiekia 95% dėl gero prisijungimo prie kraujo baltymų).

Ciklų diuretikai, veikiantys veikimo mechanizmu, skiriasi nuo tiazidų, nes jie mažina kalcio reabsorbciją ir taip padidina pastarojo išsiskyrimą su šlapimu iš paciento kūno. Norint vartoti šiuos vaistus, ne daugiau kaip 2 kartus per dieną, nepaisant to, kad pusė pašalinimo iš kraujo atsiranda vidutiniškai per 60 minučių.

Nurodant ciklo diuretikus kartu su kitais vaistais, turėtumėte atsižvelgti į tai, kad jie gerai derinami tiek su širdies ir kraujagyslių agentais, tiek su kitais diuretikais. Tačiau tuo pačiu metu vartojant nefrotoksinius ir ototoksinius vaistus, taip pat su nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, draudžiama, nes kilpos diuretikai šiuo atveju padidins nepageidaujamą pirmojo poveikio pacientui poveikį, o nesteroidinių priešuždegiminių medžiagų atveju diuretikas veiks kaip farmakodinaminis antagonistas.

Kalio taupantys diuretikai

Norint taupyti kalį žmogaus organizme, diuretikas turi veikti distaliniame vamzdelyje, kur jis slopina kalio išsiskyrimą arba veikia kaip tiesioginis aldosterono antagonistas. Siekiant sumažinti kraujospūdį, hipertenzijai dažnai skiriamas diuretikas, neišskiriantis kalis, tačiau turėtumėte žinoti, kad šios diuretikų grupės poveikis yra silpnas, todėl jo naudojimas kaip vienintelis aukšto slėgio gydymas yra neveiksmingas.

Todėl diuretikai, kurie nepašalina kalio, nėra naudojami atskirai, bet kartu su tiazidiniais ir kilpiniais diuretikais, kad būtų išvengta hipokalemijos. Dažniausiai naudojami kalio taupantys diuretikai yra Veroshpiron, Aldactone, Spironolactone, Amiloride ir Triampur.

Skirtingai nuo kalio diuretikų, kalio sulaikymas turi vieną rimtą šalutinį poveikį - hiperkalemijos riziką, ypač pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, inkstų nepakankamumu, arba jei šiuos vaistus derinate su APA, AKF ar kalio inhibitoriais. Be to, jei nustatomi kalio taupantys vaistai buvo aldosterono hormoniniai antagonistai, tada ginekomastija ir impotencija vyrams ir pablogėjusi menstruacija, krūties skausmas ir po menopauzės kraujavimas moterims gali būti pridedami prie neigiamų pasekmių.

Osmotiniai diuretikai

Osmotinių diuretikų veikimo mechanizmas grindžiamas osmotinio slėgio padidėjimu kraujo plazmoje, todėl vanduo išgaunamas iš edematinių audinių, todėl kraujotakos kraujo tūris didėja. Didinant bendrą cirkuliuojančio kraujo tūrį, inkstų glomeruliuose padidėja kraujotaka, didėja filtracija, o Henle kilpos kontūro sukimosi sistemos veikimas trikdo, o tai lemia hloro ir natrio pasyvaus reabsorbcijos slopinimą Henle kilpos kilpoje.

Osmosiniais diuretikais yra karbamidas, sorbitolis, manitolis. Šiandien dažniausiai vartojami manitolis, nes sorbitolis ir karbamidas veikia trumpiau ir turi silpnesnį poveikį. Be to, būtina atsižvelgti į ligos šalutinę ligą, nes tas pats karbamidas negali būti skiriamas pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi.

Šalutinis poveikis osmosiniams diuretikams yra padidėjęs kraujospūdis, vėmimas, bilirubino encefalopatijos, pykinimo, galvos skausmo ir karbamido vartojimo bei padidėjusio azoto kiekio kraujyje rizika.

Lengvas diuretikas

Šviesos diuretikai plačiai naudojami ginekologijoje ir pediatrijoje kovojant su nėščių moterų rankų ir kojų patinimu, normalizuojant vaikus šiek tiek padidėjusį kraujospūdį ir gydant pagyvenusius žmones. Pirmuoju atveju osmotiniai preparatai gali būti naudojami kaip minkšti diuretikai, nes jų pagrindinis veikimas yra nukreiptas specialiai į skysčio pašalinimą iš edematinių audinių. Vaikai ir pagyvenę žmonės dažnai skiriami kalio taupančiais diuretikais kaip silpnais diuretikais, kurie dažniausiai yra pakankami, kai vaikui reikia sumažinti kraujo spaudimą 10–20 mm. Pagyvenusiems žmonėms dėl biocheminių procesų pokyčių, kurie visais atžvilgiais priklauso nuo švelnaus diuretiko, galima pasiekti maksimalų teigiamą rezultatą.

Pažymėtina, kad geriau teikti pirmenybę vaistams, kurie priskiriami „šviesos“ klasifikacijai, ir neturi skirtingo hormoninio plano šalutinio poveikio, kuris yra ypač svarbus mažiems vaikams ir nėščioms moterims. Taip pat į lengvą diuretiką galima priskirti įvairias žolelių infuzijas.

Stiprus diuretikas

Skirtingai nuo šviesių diuretikų, kurie liaudies medicinoje, vartojant įvairių augalų infuzijas, jau seniai naudojami stiprūs diuretikų sintetiniai narkotikai, tačiau jie jau plačiai naudojami įvairioms ligoms gydyti.

Iki šiol galingiausi diuretikai laikomi narkotikais:

Lasix gali būti naudojamas tiek parenteriniu, tiek žodžiu. Neabejotinas šio įrankio pranašumas yra greitas teigiamo poveikio atsiradimas po jo naudojimo. Pavyzdžiui, jei Lasix buvo vartojamas per burną, pagerėjimas pasirodys per vieną valandą ir parenteriniu būdu per kelias minutes. Tuo pačiu metu šio diuretiko veikimo trukmė, vartojama per burną, pasiekia 8 valandas, o į veną - tik trys.

Kitų stiprių diuretikų - Spironolaktono - diuretinis poveikis, naudojamas įvairių formų nutekėjimui, įskaitant širdies patinimą, paprastai pasireiškia 3-ąją vaisto vartojimo dieną. Tačiau šį laiką galima žymiai sumažinti, skiriant Flurosemidą arba hipotiazidą kartu su Spironolaktonu.

Manitolis yra sausų miltelių pavidalu ir laikomas vienu iš galingiausių diuretikų, naudojamų smegenų edemoje, plaučių, širdies ir barbitūrato apsinuodijime.

Kombinuoti diuretikai

Kombinuotiems diuretikams skirti vaistai:

  1. Vero-Triamteside;
  2. Diazidas;
  3. Diuranas;
  4. Diurano mititas;
  5. Isobaras;
  6. Lasilaktonas;
  7. Moduretinis;
  8. Tialoridas;
  9. Triam-Ko;
  10. Triampur compositum;
  11. Triamtididas;
  12. „Triamtel“;
  13. Furesio kompozicija;
  14. Furo-Aldopuras;
  15. Ecodurex;
  16. Aldaktono saltucinas;
  17. Amilozidas;
  18. Amiloretikas;
  19. Amiloridas + hidrochlorotiazidas;
  20. Amitridas;
  21. Amitridetas;
  22. Apo-triazidas.

Visi šie kombinuotieji diuretikai turi hipotenzinį ir diuretinį poveikį. Kombinuotų vaistų pranašumas yra teigiamų pokyčių pasireiškimo greitis (nuo 1 iki 3 valandų) ir pasiektas poveikis palaikomas 7 - 9 valandas.

Kombinuoti diuretikai dažniausiai naudojami lėtine venų nepakankamumo forma, toksikozė paskutinėmis nėštumo savaitėmis, kepenų cirozė, nefrozinis sindromas, CHF, taip pat hipertenzija.

Diuretikas, nesukeliantis kalcio

Diuretikų tabletės, kurios nepašalina kalcio, skiriamos tiems pacientams, kuriems aukštas kraujospūdis yra derinamas su osteoporoze. Tai yra būtina priemonė siekiant išvengti pacientų, sergančių osteoporozės progresavimu, ir dėl to atsirasti naujų lūžių. Loopback ir kalio taupantys diuretikai išplauna kalcio, o tiazidiniai diuretikai, priešingai, mažina kalcio jonų išsiskyrimą su šlapimu. Štai kodėl pacientams, sergantiems osteoporoze, skiriami tik tiazidiniai ir tiazidiniai diuretikai. Tačiau kalcio taupymo diuretikai yra būtini ne tik žmonėms, sergantiems osteoporoze, bet ir kitiems žmonėms, kuriems yra didelė rizika susirgti OPA, pvz., Vyresnio amžiaus žmonėms. Tyrimai parodė, kad žmonėms, vartojantiems tiazidinius diuretikus lėtinei hipertenzijai gydyti, yra mažesnė tikimybė, kad lūžiai bus didesni nei tų, kuriems skiriami kiti diuretikai.

Tačiau, nepaisant aprašytų diuretikų, kurios taupo kalcio, naudos, jos gali būti kontraindikuotos kai kurioms pacientų grupėms, nes jų vartojimas susijęs su padidėjusiu magnio ir kalio kiekiu iš organizmo, todėl pacientams, sergantiems hiperurikemija, podagra, hipokalemija ir kitais, negalima.

Hipotenziniai diuretikai

Gana perspektyvi hipertenzijos gydymo kryptis pacientams yra antihipertenzinių diuretikų vartojimas. Ir ne tik tai, kad beveik visi diuretikai gali sumažinti spaudimą, o kai kuriais atvejais jie nėra prastesni nei labai specializuotoms lėtinių hipertenzijos formų gydymo priemonėms, bet ir gydymui antihipertenziniais diuretikais, lyginant su, pavyzdžiui, b blokatoriais kainuos pacientui 9–15 kartų pigiau, o tai yra svarbu, atsižvelgiant į tai, kad daugiausia žmonių, sergančių hipertenzija, yra pensininkas, kurio finansinis turtas daugeliu atvejų neleidžia jiems mokėti brangių Linų gydymas.

Gaunant diuretikus, hipotenzinis poveikis pasiekiamas dėl to, kad pradiniame gydymo etape sumažėja kraujotakos ir širdies produkcijos kiekis (natrio chloridų tiekimas yra išeikvotas), o net po kelių mėnesių kraujo tekėjimas normalizuojasi, kraujagyslės sumažėja iki to laiko. gydymo metu pasiektas antihipertenzinis poveikis.

Diuretikai - kas tai yra, vaistų, naudojamų hipertenzijai, edemai ir širdies ligoms, klasifikacija

Vienas iš dažniausių vaistų farmakologinių grupių yra diuretikai arba diuretikai. Priemonės yra plačiai naudojamos ir lėtinėms patologijoms gydyti, ir ūminių ligų palengvinimui (pvz., Plaučių edemai, smegenims). Yra kelios vaistų grupės, kurios skiriasi farmakologinio poveikio stiprumu ir mechanizmu. Susipažinkite su diuretikų vaistų indikacijomis ir kontraindikacijomis.

Diuretikai

Diuretikai ar diuretikai yra vaistai, kurie padidina inkstų filtravimo greitį, taip pašalindami perteklių, sumažina kraujospūdį, paspartina toksinių medžiagų pašalinimą iš organizmo. Priklausomai nuo veikimo lokalizacijos, išskiriami šie diuretikų tipai: ekstrarenalinis ir inkstų (kilpa, veikiantis proksimalinius arba distalinius nefronus).

Išgėrus diuretikus organizme, kraujospūdis, vandens absorbcija, inkstų kanalėlių elektrolitai sumažėja, padidėja šlapimo išsiskyrimo iš organizmo greitis. Kraujo koncentracijos kraujyje sumažėja kalio ir natrio koncentracija, kuri gali neigiamai paveikti paciento gerovę: dažnai atsiranda traukulių sindromas, tachikardija, sąmonės netekimas ir tt, todėl reikia griežtai laikytis dozavimo režimo ir dozės.

Diuretikų klasifikacija

Kiekvienas diuretikų vaistų atstovas turi savo savybes, susijusias su poveikiu, kontraindikacijomis ir šalutiniais poveikiais. Stiprių junginių naudojimas skatina aktyvų elektrolitų aktyvumą, greitą dehidrataciją, galvos skausmą, hipotenziją. Šlapimo priemonės klasifikuojamos pagal veikimo mechanizmą ir lokalizavimą:

  1. „Loopback“.
  2. Tiazidai ir panašūs.
  3. Karboanhidrazės inhibitoriai.
  4. Kalio taupymas (aldosterono antagonistai ir nonadolsterone).
  5. Osmodiuretiki.

„Loopback“

Kontūro diuretikų veikimo mechanizmas atsiranda dėl kraujagyslių raumenų atsipalaidavimo, kraujo tekėjimo inkstuose pagreitėjimo, didinant prostaglandinų sintezę endotelio ląstelėse. Cikliniai diuretikai pradeda veikti praėjus maždaug 20-30 minučių po peroralinio vartojimo ir po 3-5 min. Ši savybė leidžia naudoti šios grupės vaistus gyvybei pavojingomis sąlygomis. „Loopback“ diuretikai apima:

  • Furosemidas;
  • Etakryno rūgštis;
  • Britomar.

Tiazidas

Tiazidiniai diuretikai yra laikomi vidutinio sunkumo poveikiu, jų poveikis pasireiškia maždaug 1-3 val. Ir trunka visą dieną. Tokių vaistų veikimo mechanizmas nukreipiamas į netoliese esančius nefroninius kanalus, dėl kurių chloras ir natris yra atpalaiduojami. Be to, tiazidiniai vaistai padidina kalio išsiskyrimą, išlaiko šlapimo rūgštį. Šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant šiuos vaistus, išreiškiamas metaboliniais sutrikimais ir osmosiniu spaudimu.

Tiazidų likučiai, skirti pašalinti aukštą kraujospūdį turinčią edemą, širdies nepakankamumą. Nerekomenduojama naudoti diuretikų sąnarių ligoms, nėštumui ir žindymui. Tarp tiazidinių vaistų išsiskiria:

Kalio taupymas

Šio tipo diuretikai mažina sistolinį kraujospūdį, mažina audinių patinimą, padidina kalio koncentraciją kraujyje. Kalio sulaikančių vaistinių preparatų diuretinis poveikis yra silpnas, nes nedidelis natrio kiekis reabsorbuojasi į distalines inkstų nefrono dalis. Šios grupės vaistai skirstomi į natrio kanalų blokatorius ir aldosterono antagonistus. Kalio sulaikančių vaistų vartojimo indikacijos yra:

  • antinksčių žievės navikas;
  • arterinė hipertenzija;
  • kalio trūkumas;
  • apsinuodijimas ličiu;
  • poreikis normalizuoti akių spaudimą glaukoma;
  • padidėjęs intrakranijinis spaudimas;
  • diastolinis ir sistolinis širdies nepakankamumas.

Tarp kontraindikacijų, susijusių su kalio sulaikančių medžiagų vartojimu, yra Adisono liga, hiponatremija, hiperkalemija ir menstruacijų sutrikimai. Ilgai vartojant šią vaistų grupę, gali išsivystyti hiperkalemija, virškinimo trakto ligos, paralyžius, skeleto raumenų tono sutrikimai. Tarp populiariausių kalio taupančių medžiagų yra:

Žolinių diuretikų

Norint sumažinti edemą, kuri nėra lėtinių ligų rezultatas, bet dėl ​​pernelyg didelių sūrus maisto produktų, rekomenduojama naudoti natūralius diuretikus. Tokie įrankiai turi keletą privalumų:

  • turi apčiuopiamą diuretiko poveikį;
  • tinka ilgalaikiam naudojimui;
  • nesukelia šalutinio inkstų ir ekstrarenalinio poveikio;
  • tinka vaikams, nėščioms moterims;
  • Jis gerai tinka su kitais vaistais.

Kai kurie diuretikai yra natūraliai. Žolinių diuretikų sudėtyje yra daug žolelių, taip pat kai kurie vaisiai ir daržovės. Štai keletas tokių natūralių produktų pavyzdžių:

  • braškės;
  • kraujažolės žolė;
  • cikorijų šaknis;
  • lapai, beržo pumpurai;
  • braškių lapai;
  • šuo pakilo;
  • arbūzai;
  • agurkai.

Diuretikų vartojimo indikacijos

Diuretikai farmakologiniai vaistai, skirti patologijoms, kurias lydi skysčių susilaikymas, stiprus kraujospūdžio padidėjimas, intoksikacija. Šios sąlygos apima:

  • lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • širdies nepakankamumas;
  • hipertenzinės krizės;
  • glaukoma;
  • kepenų funkcijos sutrikimas;
  • aldosterono sintezės perteklius.

Su hipertenzija

Diuretikai gali nutraukti arterinę hipertenziją, nesukeliančią inkstų nepakankamumo. Vaistai mažina cirkuliuojančio kraujo tūrį ir sistolinį išstūmimą, dėl kurio slėgis mažėja palaipsniui. Ilgalaikis gydymas sumažina diuretikų poveikį, stabilizuoja kraujo spaudimą, naudodamasis savo kompensaciniais mechanizmais (padidėja aldosterono, renino hormonų kiekis). Nustačius hipertenziją:

  1. Hidrochlorotiazidas. Veiklioji medžiaga yra hidrochlorotiazidas. Vaistas priklauso vidutinio stiprumo tiazidinių diuretikų grupei. Priklausomai nuo klinikinio vaizdo, skirto 25-150 mg per parą. Hidrochlorotiazido poveikis pasireiškia per valandą ir trunka maždaug 24 valandas. Vaistas yra tinkamas ilgalaikiam hipertenzinių krizių vartojimui ir prevencijai.
  2. Chlortalidonas. Tiazino tipo grupė, veiklioji medžiaga, yra chlortalidonas. Chlortalidonas pradeda veikti praėjus 40 minučių po nurijimo, poveikio trukmė yra 2-3 dienos. Prieš valgį priskirkite 25-100 mg dozę ryte. Chlortalidono trūkumas yra dažnas hipokalemijos vystymasis.
  3. Indapamidas. Šis diuretikas susijęs su tiazidais panašiu diuretiku, padidina natrio, kalio, chloro išsiskyrimą. Vaisto poveikis pasireiškia po 1-2 valandų ir tęsiasi visą dieną.

Su apsinuodijimu

Kai stiprus apsinuodijimas pasinaudojo priverstine diureze, naudodamasis diuretikais, kad pašalintų toksinus ir nuodus iš kraujo. Diuretikai naudojami apsinuodijimui vandenyje tirpiomis medžiagomis, įskaitant:

  • alkoholis;
  • sunkiųjų metalų druskos;
  • narkotinės medžiagos;
  • inhibitorių;
  • stiprūs vaistai (barbitūratai).

Priverstinė diurezė atliekama stacionariomis sąlygomis. Tuo pačiu metu, tuo pačiu metu atliekamas hidratavimas ir dehidratacija su minimaliais kraujo sudėties ir kiekio pokyčiais. Diuretikai padeda didinti nephrons filtravimo pajėgumą, kad būtų greitai ir veiksmingai pašalintos toksinės medžiagos. Norėdami atlikti priverstinę diurezę, naudokite:

  1. Furosemidas. Vaistas turi greitą, bet trumpalaikį diuretinį poveikį. Priverstinei diurezei 1% tirpalas yra skiriamas 8-20 ml parenteraliai. Vaisto poveikis prasideda po 5-7 minučių ir trunka 6-8 valandas.
  2. Etakryino rūgštis. Jų aktyvumas yra šiek tiek mažesnis nei furosemido. Svaigimo atveju nurodomas parenterinis 20-30 ml tirpalo vartojimas. Etakryno rūgšties poveikis prasideda po 30 minučių, trunka 6-8 valandas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis

Diuretikai, skirti lėtiniam širdies nepakankamumui, kad pašalintų edemą. Paprastai rodoma minimali vaistų dozė. Širdies nepakankamumo gydymą rekomenduojama pradėti nuo tiazidinių ar tiazidų tipo diuretikų:

  1. Klopamidas. Vaistas turi ryškų natriuretinį poveikį. Širdies ligoms gydyti prieš valgį kasdien ryte nurodoma 10–40 mg dozė. Klopamidas pradeda veikti po 1-2 valandų, poveikis trunka vieną dieną.
  2. Diuver. Silicio diuretikas, veiklioji medžiaga yra torazemidas. Vaistas slopina natrio jonų ir vandens reabsorbciją. Vaisto poveikis pasiekia didžiausią po 2-3 valandų po nurijimo, diuretikų poveikis trunka 18-20 valandų.

Inkstų liga

Inkstų patologijos sukelia nepakankamą kraujo filtravimą, metabolinių produktų ir toksinų kaupimąsi. Diuretikai padeda kompensuoti nefrono filtravimo gebėjimą. Diuretikų paskyrimo indikacijos yra inkstų nepakankamumas, lėtiniai infekciniai pakitimai ūminėje stadijoje, šlapimtakis. Paprastai tokiais atvejais taikomi:

  1. Manitolis Osmodiuretik, padidina filtravimą ir plazmos osmosinį spaudimą. Vaistas turi vidutinio sunkumo natriuretinį poveikį. Diuretinis poveikis prasideda pirmąsias minutes po parenterinio vartojimo (apie 5-10 ml 15% tirpalo) ir trunka 36-40 valandų. Glazomos ar smegenų edemos atveju tepkite vaistus priverstinei diurezei.
  2. Oxodoll. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra chlortolidonas. Oxodoll slopina natrio reabsorbciją. Veikimas prasideda po 2-4 valandų po nurijimo, trunka 26-30 valandų. Inkstų ligos dozė yra 0, 025 g vieną kartą per parą.

Patinimas

Dažai dažnai būna be ligos buvimo ir yra pernelyg didelis druskos, saldžių, alkoholinių gėrimų naudojimo rezultatas. Siekiant pašalinti šį nemalonų simptomą, nurodomas diuretikų vartojimas:

  1. Amiloridas. Vaistas yra iš kalio taupančių diuretikų grupės. Amiloridas pradeda veikti praėjus 2 valandoms po nurijimo, poveikis trunka 24 valandas. Apytikslė vienkartinė dozė yra 30-40 mg.
  2. Diakarbas. Veiklioji medžiaga yra acetazolamidas. Diakarbas turi silpną, bet ilgalaikį poveikį. Prarijus (250-500 mg), poveikis pasireiškia po 60-90 minučių ir trunka iki 2-3 dienų.

Lieknėjimas

Diuretikai keletą dienų padės sumažinti kūno svorį 1-3 kg, tačiau jis neturi įtakos riebalų kiekiui organizme. Nutraukus diuretikų vartojimą, svoris grįš, todėl šie vaistai nerekomenduojami daugiau kaip 2-3 dienas svorio netekimui. Ilgalaikis diuretikų naudojimas svorio mažinimui gali sukelti inkstų funkcijos sutrikimą, įskaitant inkstų nepakankamumą. Dėl trumpalaikio svorio netekimo, tinka šie vaistai:

  1. Lasix. Veiklioji vaisto medžiaga yra furosimidas. Lasix turi greitą diuretinį poveikį, slopina natrio, chloro ir kalio reabsorbciją. Rekomenduojama vienkartinė dozė yra 40-50 mg. Lasix poveikis prasideda 30-40 minučių po nurijimo ir trunka 6-8 valandas.
  2. Uregit Greitai veikiantis diuretikas, kuriame yra etakrynino rūgšties, lėtina natrio transportavimą. poveikis pasireiškia 30 minučių po nurijimo, trunka 10-12 valandų. Viena dozė yra 25-50 mg.

Narkotikų sąveika

Diuretikai dažnai skiriami kaip sudėtingos vaistų terapijos dalis kartu su kitais vaistais, todėl turėtumėte ištirti diuretikų sąveiką su kitais vaistais:

  1. Nuo to laiko, kai vartojama skaitmeninio junginio, negalima naudoti kalio išskiriančių diuretikų Tai padidina aritmijos riziką.
  2. Kalio taupantys diuretikai yra prastai sujungti su kalio preparatais: tai sukelia šios jonų perteklių, kuris sukelia parezę, raumenų silpnumą ir kvėpavimo nepakankamumą.
  3. Vaistai, mažinantys gliukozės koncentraciją kraujyje, padidina diuretikų hiperglikeminį poveikį.
  4. Aminoglikozidai ir cefalosporino antibakteriniai vaistai kartu su kilpų diuretikais gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą.
  5. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, protonų siurblio inhibitoriai mažina diuretikų poveikį diuretikams.
  6. Benzotiadiazino dariniai kartu su diuretikais gali sutrikdyti miokardo mikrocirkuliaciją ir prisidėti prie kraujo krešulių susidarymo.

Diuretikų šalutinis poveikis

Diuretikai, pašalinantys organizmui reikalingus elektrolitus, gali sukelti šalutinį poveikį. Paprastai tai yra disbalanso pažeidimo pasekmės. Tai apima:

  • hipokalemija (sumažėjęs kalio kiekis);
  • hipomagnezemija (magnio koncentracijos sumažėjimas);
  • kalcio išplovimas iš kūno;
  • aritmija;
  • metabolinė alkalozė;
  • dehidratacija;
  • dirglumas;
  • akių tamsinimas;
  • miego sutrikimai;
  • našumo praradimas;
  • tachikardija;
  • dusulys;
  • hiponatremija (sumažėjęs natrio kiekis).

Cikliniai diuretikai yra pavojingiausi, nes jie turi galingą ir greitą veiksmą. Net nedidelis nukrypimas nuo rekomenduojamų šių vaistų dozių gali sukelti keletą nepageidaujamų šalutinių poveikių. Mažiau pavojingi diuretikai yra tiazidinių vaistų grupė. Jie turi ilgą, bet švelnų efektą, todėl nepakeičia kraujo sudėties, todėl tinka ilgai naudoti.

Kontraindikacijos

Atsižvelgiant į tai, kad diuretikai turi bendrą poveikį organizmui, t.y. pakenkti dviejų ar daugiau organų sistemų veikimui, jų naudojimui yra tam tikrų apribojimų. Pagrindinės diuretikų vartojimo kontraindikacijos:

  • kepenų nepakankamumas;
  • nėštumas;
  • epilepsijos priepuoliai;
  • žindymo laikotarpis;
  • cukrinis diabetas;
  • hipovoleminis sindromas;
  • sunki anemija;
  • atrioventrikulinis blokas;
  • kai kurių sunkių įgimtų širdies defektų.

Kaip pasirinkti diuretikus

Saugus savarankiškam vartojimui yra augalų diuretikai, natūrali kilmė, užpilai, žolelių nuovirai. Jei reikia, naudokite sintetinius diuretikus, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, kuris nustatys, kuris vaistas turėtų būti vartojamas jūsų atveju, gydymo vaistais trukmė ir dozavimas. Renkantis pacientui diuretiką, gydytojas atsižvelgia į šiuos veiksnius:

Diuretikų klinikinė farmakologija

Diuretikai (diuretikai) yra vadinami vaistais (vaistais), kurie sąveikauja su skirtingomis inkstų nefrono dalimis, todėl padidėja šlapimo išsiskyrimas (diuretikas) ir druskos (saluretinis poveikis).

Šlapinimosi ir šlapinimosi fiziologija

Inkstai turi sudėtingą struktūrą ir susideda iš daugelio (apie 1 mln.) Struktūrinių ir funkcinių vienetų - nefronų.

Šlapinimosi ir šlapinimosi pagrindas yra šie fiziologiniai procesai:

Glomerulinis filtravimas - pirminio šlapimo susidarymo procesas (iki 150-170 l per dieną), kai kraujas filtruojamas per Bowman-Shumlyansky kapsulę glomeruliuose.

Tubulinis reabsorbcija yra antrinio šlapimo susidarymo procesas (1,5-1,7 l per dieną).

Tubulinė sekrecija yra aktyvus kalio jonų išsiskyrimas iš kraujo į šlapimą (į tubulos liumeną) distalinio nefrono lygiu.

Kiekviename nefrone yra kraujagyslių glomerulus, kuris yra prijungtas prie vamzdelio aparato Bowman-Shumlyansky kapsulės pagalba. Per kraujagyslių glomerulus kapiliarų sieneles į kapsulę susidaro molekulinių baltymų kraujo plazma. Filtravimo procesas yra labai intensyvus: per dieną susidaro 150-170 litrų filtrato - pirminio šlapimo. Gautas filtratas patenka į tubulus, kur jis patenka į 99% atvirkštinę absorbciją į kraują, t.y. reabsorbcija. Taigi po reabsorbcijos tubuluose lieka tik 1% skysčio, tai yra 1,5–1,7 litrų per dieną (normali dienos diurezė). Tuo pačiu metu vandens reabsorbcija vamzdeliuose yra glaudžiai susijusi su įvairių jonų, kalio, chloro ir tt reabsorbcija.

Tubulinis reabsorbcija yra sudėtingas procesas, kuriame dalyvauja įvairūs fermentai (anglies anhidrazė) ir hormonai (aldosteronas, antidiuretinis hormonas).

Diuretikų klasifikacija

Nėra vienodos diuretikų klasifikacijos.

Diuretikai gali būti klasifikuojami pagal:

Veiksmo lokalizavimas nefrono srityje:

proksimalinis vamzdelis: karboanhidrazės inhibitoriai (diacarb), osmodiuretiki (manitolis);

didėjančio Henle-loop diuretikų (furosemido, uregito) kilpos dalis;

galutinis (kortikinis) Henle kilimo kilpos ir pradinės distalinės tubulinės dalies dalis: tiazidiniai diuretikai (diklotiazidas) ir tiazidų tipo diuretikai (indapamidas, klopamidas);

galinė distalinių vamzdelių dalis ir surinkimo vamzdeliai: aldosterono antagonistai (spironolaktonas, triamterenas, amiloridas).

Dėl poveikio kalio jonų mainams:

išskiria kalį iš organizmo į šlapimą: furosemidas, uregitas, dichlotiazidas ir kt.;

kalio taupantys diuretikai (spironolaktonas, triamtirenas, amiloridas).

Poveikis rūgšties ir bazės balansui:

diuretikai, kurie sukelia ryškią metabolinę acidozę: diacarb;

diuretikai, sukeliantys vidutinio sunkumo metabolinę acidozę ilgalaikio vartojimo metu: amiloridas, spironolaktonas, triamterenas;

diuretikai, sukeliantys vidutinę metabolinę alkalozę ilgą laiką: furosemidas, uregitas, bufenoksas, dichlotiazidas.

Pagal veikimo mechanizmą:

diuretikai, kurie tiesiogiai veikia inkstų kanalėlių funkciją: furosemidas, dichlotiazidas ir tt;

osmosinio spaudimo diuretikai: osmodiuretinas (manitolis);

aldosterono antagonistai: tiesioginiai (spironolaktonas), netiesioginiai (triamtirenas, amiloridas).

Kaip diuretikai, plačiausiai vartojami vaistai slopina inkstų kanalėlių epitelio funkciją, t.y. slopina natrio ir vandens reabsorbciją (furosemidą, dichlotiazidą ir tt).

Dėl praktinės įdomios veiklos diuretikų klasifikavimas pagal diuretikų poveikio stiprumą ir greitį.

Galingi arba stiprūs diuretikai. Veiksmai, susiję su diuretiku.

Vidutinė diuretikų koncentracija ir veikimo greitis.

Diuretikai, turintys lėtą ir silpną diuretiką.

Diuretikai (klasifikacija, veiksmai, naudojimas sportui)

Turinys

Pagal uždraustų medžiagų ir metodų sąrašą (2008) maskavimo medžiagos apima įvairius diuretikų tipus.

Diuretikai draudžiamų medžiagų ir metodų sąraše (2008 m.) Yra acetazolamidas, amiloridas, bumetanidas, kanrenonas, chloro-talidonas, etakryno rūgštis, furosemidas, indapamidas, metolazonas, spironolaktonas, tiazidai (pvz., Bendroflumetiazidas, chlorotiahidroksihidroksi, hidrochloridas, tiazidai). kitos medžiagos, turinčios panašią cheminę struktūrą arba panašų biologinį poveikį (išskyrus Drosperinoną, kuris nėra draudžiamas). Kalbant apie diuretikus, pažymima, kad leidimas jų terapiniam naudojimui neveikia, jei ne tik diuretikas, bet ir sportininko šlapime yra kita draudžiama medžiaga, esanti slenksčio arba slenkstinės koncentracijos ribose.

Diuretikai (diuretikai) - skirtingos cheminės struktūros vaistai, didinantys šlapimo susidarymą ir išsiskyrimą. Atsižvelgiant į tai, kad daugelio narkotikų diuretikų veikimo mechanizme pagrindinis vaidmuo tenka druskų išsiskyrimui iš organizmo, šios grupės vaistai taip pat vadinami saluretika (lat. Sal - druska).

Istorinis fonas Redaguoti

Diuretikų istorija yra gana įdomi. Edemas pritraukė dėmesį nuo seniausių laikų. Per visą vaisto egzistavimą intensyviai ieškoma organinių ir neorganinių medžiagų, kurios šiandien vadinamos diuretikų grupe. Šios paieškos nebuvo labai sėkmingos ir iki XX a. Pradžios. vaistas buvo labai silpnas jo arsenale - kalomelis, žalieji svogūnai ir pan. Vėliau buvo naudojami ir neveiksmingi (arti kofeino) preparatai. Tik 1919-1920 m. netyčia, dėl medicininės klaidos, atskleidė sifilio gydymui naudojamų gyvsidabrio junginių diuretinį poveikį. Tai buvo pirmieji labai aktyvūs diuretikai, tačiau jie turėjo didelį toksiškumą. Dabar nėra naudojami diuretikų gyvsidabrio vaistai, tačiau jų tyrimas atliko didžiulį vaidmenį kuriant šiuolaikines idėjas apie diuretikų ir ekstrarenalinių diuretikų veikimo mechanizmus. Šių duomenų dėka, nuo 1960-ųjų, jie buvo sukurti neįprastai trumpą laiką, naudojami praktiniame darbe, ir dešimtys diuretikų grupių su skirtingais veikimo mechanizmais yra sukonstruotos pagal iš anksto nustatytas savybes.

Amiloridas buvo išskirtas 1966 m., Kai buvo atliktas antisolio-šlapimo aktyvumo paieškos tyrimas - 25 tūkst. Tikslinių sintezuotų junginių. Tiazidų ir kitų šiuolaikinių diuretikų kūrimas susijęs su stebėjimais, kurių metu nustatyta, kad pacientams, kuriems buvo naudojami sulfonamidai, metabolinė acidozė atsirado šlapime šarminant. Nustatyta, kad šie vaistai sukelia diurezę, išsiskiriant natrio bikarbonatui. Suprasti galimą šio diuretiko poveikio naudą, sukėlė acetazolamido ir vėliau tiazidų susidarymą.

Kai buvo sintezuojamas konkurentas acetazolamido dichlorofenamidas, nustatyta, kad jis labiau padidina natrio chlorido išsiskyrimą, palyginti su natrio bikarbonato išskyrimu. Šis pakeitimas pasirodė esantis pageidautinas, nurodant veikimo mechanizmą, išskyrus anglies anhidrazės slopinimą. Tolimesni molekulės pakeitimai leido sukurti disulfamoilchloraniliną, nors ir silpnas diuretikas, tačiau buvo pagrindas ciklinio junginio chlorotiazido (pirmasis tiazidas) sintezei. Šis junginys mažai paveikė karboanhidrazės aktyvumą, bet selektyviai slopino natrio chlorido reabsorbciją distaliniuose vamzdeliuose. Remiantis tiazidais, vėliau buvo sukurtos kilpos diuretikai.

Pažymėtina, kad buvusios TSRS mokslininkai buvo fiziologai, farmakologai ir klinikai E. Berkhin, A. V. Vinogradovas, A.Ginitsinsky, G. A. Glezer, O. Eliseev, A. A. Lebedev, A. K. Merzon, J. V. Natochin, M. Ya Ratner, B. A. Sidorenkom, E. M. Tareev ir kt. - reikšmingas indėlis į diuretikų veikimo mechanizmo tyrimą ir jų naudojimą įvairiose ligose.

Iš visų sportuojamų diuretikų dažniausiai naudojamas furosemidas, kurio naudojimui 1988 m. Bulgarijos svorio vairuotojai M. Ghblev ir A. Genchov buvo diskvalifikuoti.

Pagrindinis diuretikų veikimo mechanizmas yra jų poveikis inkstams, struktūriniam funkciniam vienetui - nefronui, jame atliekamiems procesams (glomerulų filtravimas, tubulinis reabsorbcija, sekrecija).

Norėdami suprasti diuretikų veikimo mechanizmą, trumpai apsvarstykite šlapimo susidarymo procesą. Kiekviename inkste yra apie 1 milijoną neužkrečiančių nefronų formacijų, susidedančių iš kraujagyslių glomerų (glomerulum), glomerulinės kapsulės ir tubulų. Inkstų kraujagyslių glomerulus plazma filtruojama iš kapiliarų į kapsulės ertmę. Kapiliarinis endotelis neleidžia praeiti kraujo ląstelių ir baltymų. Filtratas vadinamas pirminiu šlapimu, kuris nuo glomerulio per kapsulę patenka į inkstų tubulus. Filtruojant inkstus būtina, kad kraujo spaudimas glomeruliniuose kapiliaruose viršytų kraujo plazmos onkotinį spaudimą. Sumažėjus kraujospūdžiui, filtravimas glomeruliuose mažėja, o padidėjimas, priešingai, didėja. Glomerulų filtracijos greitis priklauso ne tik nuo kraujo tiekimo į inkstus, bet ir nuo veikiančių nefronų skaičiaus.

Glomerulinis filtravimas suaugusiems vidutiniškai yra 100 ml-min. Per dieną 150-200 litrų skysčio filtruojama inkstuose, ir tik 1,5-2 litrai išsiskiria su šlapimu, ty 99% pirminio šlapimo yra vėl absorbuojamas (reabsorbuojamas) į tubulus. Kanalai yra suskirstyti į proksimalius, virsta nefrono (Henle) (V formos spiraliniu vamzdeliu) kilpa, ir distaliniu, per kurį šlapimas patenka iš kiekvieno nefrono į surinkimo vamzdžius, ir iš jų į inkstų dubenį ir per šlapimo takus į šlapimo pūslę.

Reabsorbcijos procesas vyksta per nefroną. Norint padidinti diurezę 2 kartus, būtina padidinti glomerulų filtraciją 2 kartus, o tai praktiškai neįmanoma padaryti, arba mažinti reabsorbciją tik 1%. Taigi, galima žymiai padidinti šlapinimąsi, mažinant vamzdinę reabsorbciją (3.11 pav.). Be vandens, natrio, chloro ir kalio jonai įsiurbiami atgal į tubulus. Pažymėtina, kad tubulėse būtina sumažinti natrio jonų reabsorbciją, o vanduo pasyviai seka šią osmotiškai aktyvią joną.

Natrio reabsorbcija inkstų tubulėse yra tokia. Nuo ląstelės kanalo per apikalinę Na + membraną patenka į ląstelę. Manoma, kad natrio transportavimas ląstelės viduje atliekamas naudojant specialų baltymą, kurio sintezę reguliuoja aldosteronas. Aldosteronas jungiasi prie receptorių ląstelėse, perkeliamas į branduolį ir, veikdamas DNR, stimuliuoja RNS RNS, kuri prisideda prie sintezės aktyvavimo baltymų ribosomose, sintezę. Natrio, patekusio į tubulų ląstelę, sukuria natrio baseiną (baseiną), kuris vėliau aktyviai absorbuojamas. Reabsorbcija atliekama naudojant specialius siurblius, esančius vamzdelio sienelės ląstelių pagrindo membranoje. Yra keletas tokių siurblių tipų, iš kurių vienas turi „Na +“ mainais į K +. Kiti reabsorbuoja Na + su SG arba HCO

. Šis aktyvus natrio transportavimas atliekamas energija, kurią gamina mitochondrija, esanti netoli pagrindo membranų.

Apie 70–80 proc. Viso filtruojamo Na + kiekio pakartotinai sugeria proksimaliniame vamzdelyje, o vanduo ir SG pasyviai sugeria. Anglies anhidrazė reabsorbuoja hidrokarbonatą (HCO3). Diuretikų panaudojimo taškas gali būti proksimalinis nefronas, tačiau jų poveikis yra nereikšmingas, nes reabsorbcijos sumažėjimas proksimaliniame vamzdelyje reiškia jo kompensacinį padidėjimą nefrono kilpoje ir distaliniame vamzdelyje.

Nefrono kilpoje aktyvus Na +, SG, jo sienos yra nepralaidžios vandeniui. Diuretikų poveikis daugiausia vyksta šioje nefrono dalyje, vadinamas kilpiniu. Natrio reabsorbcijos blokada šiame skyriuje sukelia didžiausią natriurezę.

Šlapinimasis baigiamas distaliniame nefrone ir surenkami vamzdeliai. Transporto procesus kontroliuoja hormoniniai poveikiai. Išryškėja mineralokortikoido aldosterono ir vandens išlaikančio antidiuretinio hormono (vazopresino) natrio inhibitorius. Atliekamas pasyvus K + išskyrimas iš nefroninių ląstelių per apikalią membraną palei elektrocheminį gradientą. Distaliniai vamzdeliai ir surinkimo kanalai taip pat gali būti diuretikų (aldosterono antagonistų, triamtereno ir kt.) Taikymo taškas, tačiau jie yra neveiksmingi. Užblokavus Na + reabsorbciją šiame skyriuje, kai apie 90% filtruotų Na + jau yra absorbuojamas, jo išsiskyrimas gali padidėti tik 2-3% - filtravimo įkrovos. Natrio transportą inkstuose taip pat reguliuoja kiti veiksniai. Tai yra prieširdžių natriuretinis hormonas, kuris išsiskleidžia iš atrijos, todėl padidėja glomerulų filtracijos greitis ir slopinama natrio reabsorbcija surinkimo kanaluose. Be to, yra natriuretinis hormonas - mažos molekulinės masės junginys, patekęs į kraują, kai jį stimuliuoja viso kūno receptorius, ir, kaip ir uabain, blokuoja Na *, K + -ATPazę inkstuose, o tai mažina Na + reabsorbciją. Medžiagos, kurios yra potencialūs natrio išskyrimo reguliatoriai, yra estrogenai, somatotropinas, insulinas (padidėja Na + reabsorbcija), progesteronas, paratiroidinas, gliukagonas (sumažina Na + reabsorbciją). Vietoje yra inkstų (kininų, prostaglandinų, dopamino ir kt.) Veiksniai.

Atsižvelgiant į šlapimo sistemos veikimo principus, tampa aišku, kad šlapinimą skatinantys vaistai gali tiesiogiai paveikti inkstų šlapimo funkciją arba pakeisti jų hormoninį reguliavimą.

Diuretikų naudojimas, visų pirma kaip simptominės terapijos priemonė, kuria siekiama sumažinti edemą, taip pat turi svarbų patogenetinį poveikį kompleksinei reakcijų grandinei ligų, kurias lydi druskų ir vandens sulaikymas organizme.

Diuretikų arsenale yra daugiau kaip 20 vaistų. Kuris iš jų turėtų būti teikiamas pirmenybę bet kurioje konkrečioje situacijoje, turėtų padėti žinoti farmakokinetiką, veikimo mechanizmą, galimus šalutinius poveikius ir kt.

Nėra tobulos klasifikacijos, kurioje būtų atsižvelgta į visus diuretikų veikimo aspektus. Diuretikai, turintys skirtingą cheminę struktūrą, skiriasi lokalizacijos, mechanizmo, veikimo stiprumo, poveikio pradžios greičio, jo trukmės, šalutinio poveikio. Ilgą laiką diuretikų klasifikavimas pagal jų cheminę struktūrą. Buvo bandoma klasifikuoti diuretikus pagal jų poveikį inkstams. Tačiau daugelis diuretikų taip pat turi ekstrarenalinį poveikį. Bandymai klasifikuoti diuretikus pagal jų gebėjimą paveikti tam tikrą nefrono skyrių taip pat yra susiję su sunkumais. Diagramoje (3.14 pav.) Matyti, kad kai kurie iš šių agentų (ksantinų, furosemido, etakryno rūgšties, osmotinių diuretikų ir kt.) Veikia per nefroną. Todėl diuretikai racionaliai klasifikuojami pagal jų veikimo mechanizmą.

Priklausomai nuo farmakodinamikos, šiuolaikiniai diuretikai skirstomi į tris grupes: saluretikai, kalio taupantys diuretikai, osmotiniai diuretikai.

Saluretikai yra tiazidiniai dariniai (hidrochlorotiazidas, ciklometiazidas), tiazidiniai (klopamidas, chlortalidonas), kilpiniai diuretikai (furosemidas, torazemidas, etakrynino rūgštis, bumetanidas), karboanhidrazės inhibitoriai (diacarb).

Į kalio taupančius diuretikus įeina triamterenas, amiloridas ir spironolaktonas, eplerenonas, kuris padidina natrio išsiskyrimą ir šiek tiek veikia kalio išsiskyrimą.

Osmotiniai diuretikai (manitolis, karbamidas), didinantys osmotinį slėgį tubulėse, slopina vandens reabsorbciją. Tačiau reikia pažymėti, kad tokia sistematizacija neapima diuretikų, turinčių įtakos kraujotakai inkstuose, tačiau mažai dėmesio skiriama vaistų veikimo mechanizmui.

Siekiant geriau suprasti diuretikų poveikį, rekomenduojama diuretikų klasifikacija, kurioje atsižvelgiama ne tik į mechanizmą, bet ir į jų lokalizaciją.

I. Lokalizacija ir veikimo mechanizmas.

1. Priemonės, veikiančios inkstų kanalėlių ląstelių lygmeniu.

1.1. Priemonės, veikiančios apikos membranos lygiu.

1.1.1. Natrio transporterio konkurentai arba nekonkurenciniai aldosterono antagonistai, triamterenas, amiloridas.

1.1.2. Konkuruojančios aldosterono antagonistai - spironolaktonas, eplerenonas.

1.2. Priemonės, veikiančios pagrindo membranos lygiu.

1.2.1. Karboanhidrazės inhibitoriai - diacarb.

1.2.2. Tiazidiniai diuretikai - hidrochlorotiazidas, ciklometiazidas.

1.2.3. Tiazidų tipo diuretikai - chlortalidonas, klopamidas, indapamidas.

1.2.4. Cikliniai diuretikai - furosemidas, etakrynino rūgštis, boumetonidas, torazemidas.

2. Osmotiškai aktyvūs diuretikai - manitolis, karbamidas.

3. Priemonės, kurios padidina inkstų kraujotaką - ksantinus, aminofiliną, aminofiliną ir kt.

4. Vaistinių augalų ruošiniai - lauko krienų lapeliai, braškių lapai, beržo pumpurai, orthosphon lapai, bruknių lapai, Lespedesos lapų lapai ir stiebai, miltų lapai, braškės ir kt.

Klinikiniu požiūriu, pasirenkant vaistą, praktinė reikšmė yra veikimo stiprumas, pradžios greitis ir trukmė. Todėl diuretikai klasifikuojami taip.

Ii. Veiksmų jėga.

1. Stiprus diuretikas - furosemidas (lasix), torazemidas (triphas), etakrynino rūgštis (uregitas), klopamidas (brinaldiksas), osmodiuretiki (manitolis, karbamidas) ir kt.

2. Vidutiniai diuretikai yra tiazidai: hidrochlorotiazidas (hipotiazidas, dichlotiazidas), ciklometiazidas ir tiazidų tipo chlorotalidonas (oksodolinas, hygrotonas) ir kt.

3. Silpni diuretikai - spironolaktonas (veroshpironas, aldaktonas), diacarbas (acetazolamidas), triamterenas (pterofenas), amiloridas, ksantinai, aminofilinas (aminofilinas), vaistiniai augalai (medaus lapai, ortofosfonų lapai, beržo pumpurai ir tt).

Iii. Pagal diuretiko poveikio pradžios greitį.

1. Greitas (avarinis) veiksmas (30–40 min.) - furosemidas, torazemidas, etakrynino rūgštis, manitolis, karbamidas, triamterenas.

2. Vidutinis poveikis (2-4 val.) - diacarbas, aminofilinas, amiloridas, ciklometiazidas, klopamidas, chlortalidonas ir kt.

3. Lėtas veikimas (2-4 dienos) - spironolaktonas, eplerenonas.

Iv. Dėl diuretiko poveikio trukmės.

1. Trumpalaikis veikimas (4-8 val.) - furosemidas, torazemidas, etakrynino rūgštis, manitolis, karbamidas ir kt.

2. Vidutinė trukmė (8-14 val.) - diacarbas, triamterenas, hidrochlorotiazidas, klopamidas, aminofilinas ir kt.

3. Ilgaamžiškumas (kelios dienos) - chlortalidonas, spironolakgonas, eplerenonas.

Diuretikai, veikiantys inkstų kanalėlių ląstelių lygmeniu, reiškia priemones, trukdančias natrio transportavimui per inkstų kanalėlių ląstelių apminę membraną, yra triamterenas, amiloridas, spironolaktonas, eplerenonas. Jie veikia distalinio nefrono lygiu. Tai vaistai, kurie mažina natrio ir vandens fiziologinio reabsorbcijos procesus.

Triamterenas (pterofenas); Cheminė 2,4,7, -triamino-6-fenilpteridino struktūra yra pteridino darinys, kaip folio rūgštis.

Farmakokinetika. Gerai absorbuojamas žarnyne. Poveikis pasireiškia per 15-20 minučių ir trunka 6-8 valandas Maksimali koncentracija kraujyje nustatoma po 1,5-2 valandų. Intensyviai išsiskiria proksimaliniame nefrone. Pusinės eliminacijos laikas - 45-70 minučių.

Farmakodinamika. Dėl triamtereno molekulės panašumo su hidratuotu natrio jonu, vaistas sąveikauja pagal konkurencijos su nešiklio proteinu principą, kuris sumažina natrio srautą iš tubulos liumenų į ląstelę. Natrio intracelulinio baseino sumažėjimas neigiamai veikia jo aktyvų transportavimą per pagrindinę membraną. Taip pat gaunami chloro jonai ir šlapimo rūgštis.

Šio vaisto savybė yra ta, kad jis neturi įtakos kalio jonų išsiskyrimui su šlapimu. Kalio koncentracija kraujo plazmoje nesumažėja, o prireikus kartu su širdies glikozidais galima naudoti triamtereną. Vaistas sumažina magnio ir kalcio išsiskyrimą. Triamteren neturi įtakos rūgšties ir bazės pusiausvyrai. Jo poveikis nepriklauso nuo aldosterono kiekio kraujo plazmoje.

Vaistas padidina šlapimo rūgšties išsiskyrimą, yra tam tikrų folio rūgšties apykaitos sutrikimų, kuriuos reikia apsvarstyti skiriant vaistą nėščioms moterims ir mažiems vaikams.

Naudojimo indikacijos: užkirsti kelią hiperkalemijai, naudojamai su kilpų ir tiazidinių diuretikų. Gaminami Triampur kompozitai ir diuretidinas, kuriuose yra triamtereno ir hidrochlorotiazido.

Šalutinis poveikis: hiperkalemija, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, azotemija, apatinių galūnių mėšlungis.

Klopamid (Britaldix); cheminė struktūra 4-chlor-N- (cis-2,6-dimetilpiperidino) -3-sulfamoilbenzamidas. Jis reiškia tiazidų tipo diuretikus.

Farmakokinetika. Gerai sugeria. Po absorbcijos virškinamajame kanale poveikis pasireiškia po 1-2 valandų ir trunka iki vienos dienos (18–20 valandų). Išsiskiria per inkstus ir žarnyną.

Farmakodinamika. Sumažina natrio ir chloro jonų reabsorbciją distaliniuose vamzdeliuose, iš dalies proksimaliniame, didina kalio, magnio išsiskyrimą.

Naudojimo indikacijos: arterinė hipertenzija sudėtingų vaistų sudėtyje (norminis, cristepin, nortikisk) ir kt.

Šalutinis poveikis: kaip ir panašių tiazidinių diuretikų atveju.

Indapamkd (arifonas, indapres, lorvas) užima ypatingą vietą; cheminė struktūra 4-chlor-N- (2-metil-1-indolinil) -3-sulfamoilbenzamidas.

Farmakokinetika. Greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo kanale, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama per 1-2 valandas, apie 70% indapamido jungiasi su plazmos baltymais. Vaistas metabolizuojamas kepenyse, lėtai išsiskiria, daugiausia per inkstus, metabolitų pavidalu (apie 70%), maždaug 8% nepakitusios formos. Indapamidas taip pat išsiskiria į motinos pieną. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 18 val.

Farmakodinamika. Vaistas sumažina natrio reabsorbciją nefrono žievės segmente, padidina natrio ir chloro šalinimą, mažesniu mastu veikia kalio ir magnio jonų išsiskyrimą. Veikimas ant kraujagyslių sienelės susijęs su didele vaisto lipofilumu. Antihipertenzinis poveikis taip pat paaiškinamas kraujagyslių lygiųjų raumenų tono sumažėjimu dėl kalcio jonų transmembraninio srauto pasikeitimo, kraujagyslių sienelės jautrumo sumažėjimo. Skatina medžiagų, turinčių vazodilatacinį aktyvumą (prostaglandinas E ir prostaciklinas 1a), sintezę. Sumažėjo viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimas ir kraujospūdis. Indapamidas mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją, neturi įtakos lipidų ir angliavandenių metabolizmui.

Naudojimo indikacijos: arterinė hipertenzija.

Šalutinis poveikis: hipokalemija, hiponatremija, ortostatinė hipotenzija, retai - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, pykinimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, galvos svaigimas, astenija, parestezija, galvos skausmas, padidėjusio jautrumo reakcijos (makulopapuloznuyu, parestezija, galvos skausmas;

Amiloridas (hipertazė); N-amidino-3,5-diamino-6-chloropirazinkarboksamido hidrochlorido cheminė struktūra.

Farmakokinetika. Su vidiniu naudojimu absorbuojamas 50% vaisto. Poveikis pasireiškia po 2 valandų ir trunka 24 valandas, o vaistas nėra biotransformuojamas, išsiskiria pro inkstus.

Farmakodinamika. Diuretikais ir klinikinis vartojimas yra artimas triamterenui, tačiau turi antihipertenzinį poveikį.

Naudojimo indikacijos: kaip kalio sulaikantis vaistas vartojamas nepriklausomai ir kartu su kitais vaistais. Vaistų moduletikoje yra amilorido ir hidrochlorotiazido.

Šalutinis poveikis: hiperkalemija, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas.

Spironolaktonas (veroshironas, aldaktonas); y-laktono-3- (3-okso-7a-tio-acetil-17-hidroksi-4-androsten-17a-il) propiono rūgšties cheminė struktūra. Kaip rodo pavadinimas, spironolaktonas struktūroje yra panašus į mineralokortikoidą aldosteroną.

Farmakokinetika. Gerai absorbuojamas žarnyne. Poveikis pasireiškia per 2-3 dienas ir trunka 2-4 dienas. Jis greitai metabolizuojamas kepenyse, dėl kurio susidaro aktyvus metabolitas kanrenonas. Jis gali kauptis nepakankamai kepenų funkcija, taip pat ir senyvo amžiaus žmonėms.

Farmakodinamika. Spironolaktonas, kaip ir triamterenas, sutrikdo natrio reabsorbciją per inkstų kanalėlių ląstelių sienelę. Tačiau jos veikimo mechanizmas šiek tiek skiriasi. Jis trukdo aldosterono ir branduolinio chromatino sąveikai, dėl kurios blokuojama DNR priklausoma RNS RNS sintezė, kuri, patekusi į ribosomas, užtikrintų baltymų, natrio nešiklio (permeazės) sintezę. Natrio reabsorbcijos mažinimas prisideda prie padidėjusio organizmo išsiskyrimo; taip pat pašalina chlorą. Šiuo atžvilgiu spironolaktonas dažnai vadinamas konkurenciniu aldosterono antagonistu, nes jo poveikis pasireiškia dėl šio hormono veikimo blokados. Atsižvelgiant į šį mechanizmą, poveikis pasireiškia tik 2-5 dieną nuo vaisto pradžios. Kaip ir triamterenas, spironolaktonas beveik neturi jokio poveikio kalio, magnio išsiskyrimui iš organizmo ir yra veiksmingas acidozei ir alkalozei.

Naudojimo indikacijos: arterinė hipertenzija, lėtinis širdies nepakankamumas, kepenų cirozė su edeminiu ascitiniu sindromu. Vaistas yra efektyviausias hiperaldosteronizmo (inkstų navikų, lėtinio širdies nepakankamumo ir pan.) Atvejais.

Šalutinis poveikis: galvos svaigimas, mieguistumas, odos bėrimas, hiperkalemija, ginekomastija.

Eplerenonas (Insra) turi specifinį poveikį, panašų į spironolaktoną, vartojimo indikacijos, šalutinis poveikis. Tuo pačiu metu pastebimas didelis eplerenono diuretikas.

Kaip laimėti konkursą

Kukurūzai ant mažų pirštų pirštų: kaip atsikratyti, gydyti liaudies gynimo priemones